а) Механизм действия. Тетрациклины ингибируют синтез бактериального белка, связываясь с рибосомальными субъединицами 30S и блокируя связывание транспортной РНК с комплексом рибосом матричной РНК. Доксициклин и миноциклин, полусинтетические тетрациклины второго поколения, чаще всего применяются в дерматологии. Более липофильные, чем тетрациклины, они обычно обладают более активным действием, особенно против S. aureus и его приобретенных в популяции метициллин-резистентных штаммов (MRSA).

Класс тетрациклинов обладает широким спектром фармакологической активности, в том числе против многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, спирохет, Mycoplasma, Rickettsia, Chlamidia и некоторых простейших. Доксициклин является предпочтительным для терапии инфекций, вызванных видами Borrelia, Brucella, Chlamidia, Ehrlichia (моноцитарный и гранулоцитарный эрлихиоз), Klebsiella granulomatis (паховая гранулема), Coxiella burnetii (Ку-лихорадка), виды Leptospira, Mycoplasma, Rickettsia и Franciselle ttdarensis.

Доксициклин применяется также для лечения инфекций, вызванных видами Actynomyces, Bacillus anthracis, Mycobacterium marinum и Vibrio vulnificus. У пациентов с аллергией на пенициллины доксициклин обычно применяется для лечения укусов животных и сифилиса. Тетрациклины применяются при лечении акне, розацеа, периорального дерматита, аутоиммунных пузырных заболеваний (буллезного пемфигоида, линейного IgA-зависимого буллезного дерматоза и герпетиформного дерматита), а также сливного ретикулярного папилломатоза (синдрома Гужеро-Карто), вероятно благодаря их противовоспалительным свойствам.

б) Фармакокинетика. Тетрациклины всасываются не полностью, абсорбция происходит в основном в желудке и тонком кишечнике, поэтому лекарство следует принимать на пустой желудок. На доксициклин и миноциклин наличие или отсутствие пищи не влияет, эти препараты имеют более длительный период полураспада, чем тетрациклин, и дозируются с меньшей частотой приема, более высокая липидорастворимость, чем у тетрациклина позволяет им успешно проникать в ткани и быстро попадать в секрет предстательной железы, бронхов, женского репродуктивного тракта, женских половых путей и желчь.

Тем не менее пациенты должны избегать одновременного приема препаратов железа, геля гидроксида алюминия, солей кальция и магния и молочных продуктов, поскольку они значительно снижают абсорбцию всех препаратов этого класса. Тетрациклин выделяется в основном почками, и при почечной недостаточности требуется корректировка доз. Доксициклин выделяется с калом, и корректировки доз при недостаточности почек или печени не требуется. Миноциклин метаболизируется в основном до выделения, но не накапливается у пациентов с печеночной недостаточностью. Тетрациклины проникают через плаценту и содержатся в больших количествах в грудном молоке. Поскольку они способны накапливаться в растущих костях и зубах, их применения по время беременности и лактации, а также в течение всего периода детского возраста следует избегать.

- Рекомендуем далее ознакомиться со статьей "Клиндамицин для лечения кожных болезней"

Редактор: Искандер Милевски. Дата публикации: 5.9.2019