а) Механизм действия. Клиндамицин представляет собой линкозамидный антибиотик, который получен путем химической модификации линкомицина. Абсорбция и спектр действия клиндамицина лучше, чем у его предшественника, который теперь устарел. Клиндамицин связывается с бактериальной рибосомальной субъединицей 50S и ингибирует синтез белка, блокируя инициацию пептидной цепи.

Место связывания совпадает с участками, которые используются другими антибиотиками, связывающими субъединицу 50S, такими как макролиды (эритромицин). Этим объясняется антагонизм этих препаратов. Клиндамицин способствует опсонизации и фагоцитозу и уменьшает адгезию бактериальных клеток к клеткам хозяина, а также синтез стафилококкового эндотоксина. Стойкое связывание с субъединицей 50S приводит к длительному антибиотическому эффекту против некоторых организмов. Резистентность к лекарству развивается в случае мутации в месте связывания субъединицы 50S.

Клиндамицин эффективен против большинства грамположительных кокков, анаэробных организмов и некоторых простейших. В дерматологической практике он активен против большинства видов стрептококков (в том числе S. viridans), чувствительного к метициллину S. aureus и S. epidermidis. Спектр действия против анаэробных организмов включает Peptococci, Peptostreptococci, пропионибактерии, Clostridium perfringens и фузобактерии.

Против Toxoplasma gondii часто эффективно применяется комбинированная терапия, включающая клиндамицин. Этот антибиотик неэффективен против штаммов Enterococcus и группы JK коринебактерий.

б) Фармакокинетика. Прием пищи на клиндамицин не воздействует, терапевтические уровни препарата достигаются в большинстве тканей, за исключением спинномозговой жидкости. Лекарство накапливается преимущественно в полиморфноядерных лейкоцитах, чем объясняется его польза при лечении абсцессов. Клиндамицин первично метаболизируется печенью и выделяется с желчью, хотя 10% выделяется с мочой. Для пациентов с печеночной недостаточностью или недостаточностью печени и почек требуется корректировка доз. При диализе препарат не удаляется.

в) Осложнения. Клиндамицин часто вызывает расстройство желудка и диарею (2-20% пациентов) и может иногда вызывать псевдомембранозный колит вследствие С. difficile, угрожающее жизни осложнение, о котором сообщается у 0,1-10,0% пациентов. Несмотря на классическую ассоциацию с клиндамицином, псевдомембранозный колит может развиться после назначения практически любого антибиотика. Лечение включает прекращение приема лекарства и назначение метронидазола.

- Рекомендуем далее ознакомиться со статьей "Макролиды (эритромицин) для лечения кожных болезней"

Редактор: Искандер Милевски. Дата публикации: 5.9.2019