а) Механизм действия. Триметоприм-сульфаметоксазол (котримоксазол) представляет собой комбинацию триметоприма (ТМР) и сульфаметоксазола (SMX) в соотношении 1:5. Оба вещества уменьшают синтез нуклеиновой кислоты, ингибируя два фермента в механизме синтеза бактериальной тетрагидрофолиевой кислоты. В комбинации эти два вещества оказывают специфическое синергическое действие на бактериальные клетки.

Триметоприм-сульфаметоксазол является антибиотиком широкого спектра действия и обладает довольно высокой активностью против многих аэробных грамположительных кокков, в том числе S. aureus, S. pyogenes и S. viridians. Он также часто эффективен против приобретенного в популяции метициллинрезистентного золотистого стафилококка. К другим восприимчивым патогенам относятся: Н. influenzae, Е. coli, Proteus mira-bilis, Klebsiella pneumoniae, Shigella, Yersinia и Brucella.

Несмотря на резистентность Pseudomonas aeruginosa, другие виды Pseudomonas и Stenotrophomonas maltophilia, как правило, чувствительны. Триметприм-сульфаметоксазол (TMP/SMX) может быть эффективной терапией при инфекциях Nocardia и других атипичных микобактерий. Препарат не действует на анаэробные организмы.

б) Фармакокинетика. ТМР и SMX хорошо всасываются, но после приема равных количеств лекарства достигают различных концентраций в сыворотке. Для оптимального синергического действия против самого большого числа возбудителей необходима сывороточная концентрация в соотношении 1:20 (TMP/SMX). Достигнуть этой концентрации можно, назначая лекарство в фиксированном соотношении 1:5. Оба вещества быстро распределяются в тканях, в том числе спинномозговой жидкости и слюне. Экскреция происходит через почки.

- Рекомендуем далее ознакомиться со статьей "Новые антибактериальные средства в дерматологии"

Редактор: Искандер Милевски. Дата публикации: 5.9.2019