Полиены были одними из первых веществ, у которых обнаружили специфические противогрибковые свойства. Два основных местных полиеновых противогрибковых препарата — это нистатин и амфотерицин В. В Соединенных Штатах активно продвигается на фармакологическом рынке только местный нистатин.

а) Механизм действия. Как и все полнены, нистатин необратимо связывается с мембранными стеролами, которые присутствуют в чувствительных видах Candida. Молекулы полиенов имеют более высокую аффинность к стеролам грибов, в том числе к эргостеролу, чем к стеролам человека, и обладают неполной селективной токсичностью. Эта необратимая связь изменяет проницаемость мембраны, вызывая утечку важных внутриклеточных компонентов и гибель гриба. В малых концентрациях нистатин оказывает фунгистатическое действие, а в высоких может быть фунгицидным.

б) Фармакокинетика. Нистатин не растворяется в воде и не поглощается из интактной кожи, желудочно-кишечного тракта или влагалища.

в) Показания. Местный нистатин применяется для лечения слизисто-кожного кандидоза, вызванного С. albicans и другими чувствительными к нистатину видами, такими как С. parapsilosis, С. krusei и С. tropicalis. Многократные исследования показали, что местные имидазолы более эффективны, чем нистатин в лечении вульво-вагинального кандидоза и применение нистатина для этого показания в последние годы снизилось. Нистатин не эффективен против дерматофитов и Pityrosporum, поэтому не показан для лечения дерматофитий и разноцветного лишая.

г) Режим дозирования. Нистатин доступен в форме порошка, крема, мази, суспензии и пастилок. Для лечения кандидоза полости рта (молочницы) применяется суспензия или пастилки четыре-пять раз в день обычно в течение двух недель. Для лечения кожной инфекции назначаются порошок, крем или мазь два раза в день в течение примерно двух недель.

д) Риски и меры предосторожности. К рискам, связанным с применением местного нистатина, относятся все риски, характерные для местных препаратов. Сообщалось о значительном количестве случаев аллергического контактного дерматита, вызванного только нистатином. Такие реакции отмечались при местном и при пероральном применении препарата. Была описана анафилаксия при применении содержащих нистатин вагинальных суппозиториев, но реакция была вызвана другими ингредиентами, входившими в их состав.

На фармацевтическом рынке широко представлены комбинированные препараты в составе нистатина и триамцинолона ацетонида. Добавление триамцинолона может дать дополнительное преимущество над применением только нистатина в течение первых дней лечения, когда воспаление достигает максимальной силы. После этого начального периода изготовитель рекомендует переход только на нистатин или на другие местные противогрибковые препараты.

Хотя триамцинолона ацетонид относится к стероидам средней силы действия, сообщалось о последствиях его применения на коже, в том числе стриях, атрофии и стероидном акне. Поскольку кандидоз часто поражает тонкую и хрупкую кожу, например в интертригинозных зонах, риск ее повреждения также повышен. И, наконец, многие из комбинированных формул содержали и все еще могут содержать этилендиамин, сенсибилизатор, который может вызывать аллергический контактный дерматит. Как и в случае с комбинацией клотримазола и бетаметазона дипропионата, комбинация нистатина и триамцинолона ацетонида чаще назначается не дерматологами, а врачами общей практики.

е) Осложнения. Осложнений при применении местных полиенов случается мало. Некоторые виды Candida резистентны к нистатину. Такая резистентность может наблюдаться в случае диких штаммов (первичного типа), либо может возникать в ходе терапии (вторичного типа). Хотя С. albicans имеет низкую степень спонтанной резистентности к нистатину, особенно в сравнении с резистентностью к имидазолам, другие виды, такие как С. tropicalis, С. guilliermondi, С. krusei и С. stellatoides быстро приобретают резистентность после контакта с нистатином.

- Рекомендуем далее ознакомиться со статьей "Циклопироксоламин в дерматологии: показания, дозирование, побочные эффекты"

Редактор: Искандер Милевски. Дата публикации: 18.8.2019