Циклопироксоламин в дерматологии: показания, дозирование, побочные эффекты

Некоторые местные противогрибковые препараты, такие как циклопироксоламин, толнафтат и ундециленовая кислота не совсем подходят к упоминавшимся основным классам веществ противогрибкового действия и поэтому обсуждаются отдельно.

Циклопироксоламин представляет собой гидроксипиридоновый противогрибковый агент с уникальной структурой и способом действия.

а) Механизм действия. В отличие от большинства других местных противогрибковых веществ, циклопироксоламин не препятствует синтезу стеролов. Вместо этого он нарушает активный мембранный транспорт важных клеточных прекурсоров, в частности трехвалентных катионов. В результате нарушается функция клетки, что приводит к гибели гриба. Если концентрации лекарства достаточно высоки, может фактически нарушаться целостность клеточной мембраны гриба.

Циклопироксоламин обладает также противовоспалительным действием, которое осуществляется подавлением синтеза простагландинов и лейкотриенов в полиморфоядерных клетках. Циклопироксоламину приписывается также широкий спектр антибактериальных свойств. В одном исследовании циклопироксоламин действовал против более широкого спектра грамположительных и грамотрицательных организмов, чем местные имидазолы и местные аллиалмины.

б) Фармакокинетика. При нанесении на кожу циклопироксоламин остается в эпидермисе и верхних слоях дермы в высоких концентрациях. Он легко проникает в кератин, причем концентрации в эпидермисе трупной кожи в 10-15 раз превышали минимальные ингибиторные концентрации для чувствительных видов. Способность к проникновению в кератин служит рекомендацией для применения в случае онихомикозов, так как лекарство также способно проникать в материал ногтевой пластинки. Исследования метаболизма циклопироксоламина показали, что при обычном применении примерно 10% назначаемой дозы выделяется с мочой.

в) Показания. Циклопироксоламин показан для лечения дерматофитий и онихомикозов, кандидоза, разноцветного лишая, себорейного дерматита и даже кожных инфекций, вызванных необычными сапрофитами. При дерматофитии стоп частота микологического излечения достигала 85%, а при себорейном дерматите у значительного большего количества пациентов было отмечено клиническое улучшение (> 75% в течение двух недель терапии), чем при применении только шампуня-наполнителя.

В то время как лечение циклопироксоламином дерматофитии стоп и себорейного дерматита дает результаты, сравнимые с другими методами, применение этого препарата при онихомикозе приведет к более скромному эффекту. Часто оценка эффективности зависит от того, что определяют как успех терапии: микологическое (отрицательный результат на культуру) или клиническое излечение (свободный от признаков поражения ноготь). Хотя часто целью пациента является свободный от признаков поражения ноготь, с помощью циклопироксоламина такой ответ на лечение достигается только у 5,5-8,5% пациентов, получавших стандартный 48-недельный курс терапии.

Два недавних исследования показали повышенную эффективность при применении системного тербинафина в сочетании с местным циклопироксоламином по сравнению с пероральным приемом одного тербинафина. В настоящее время ведется дискуссия относительно применения циклопироксоламина в качестве независимой или вспомогательной терапии онихомикоза.

г) Режим дозирования. Циклопироксоламин имеется в разнообразных лекарственных формах. При кожном кандидозе, дерматофитозе и разноцветном лишае его назначают два раза в день на курс от двух недель до одного месяца, однако лечение дерматофитии стоп должно продолжаться один месяц и дольше. При назначении шампуня с циклопироксоламином по поводу себорейного дерматита лечение проводят два раза в неделю неопределенно долго. Улучшение обычно наступает через 2-4 недели. И, наконец, для лечения онихомикоза ежедневно применяют лак для ногтей и гипонихия в течение 48 недель, избыток лекарства ежедневно удаляют спиртом.

д) Риски и меры предосторожности. К рискам, связанным с применением местного циклопироксоламина, относятся все те риски, которые в целом характерны для местных препаратов. Аллергический контактный дерматит случается редко и циклопироксоламин считается слабым сенсибилизатором. Пациентам с аллергической реакцией на циклопирокс можно сравнительно безопасно назначать имидазолы, поскольку их химическая структура имеет выраженные отличия.

е) Осложнения. Серьезных осложнений при применении местного циклопироксоламина отмечается мало.

Местные противогрибковые препараты для лечения заболеваний кожи

- Рекомендуем далее ознакомиться со статьей "Толнафтат в дерматологии: показания, дозирование, побочные эффекты"

Редактор: Искандер Милевски. Дата публикации: 18.8.2019

Вашы замечания и вопросы: