Свойства сальварсана. Фармакология сальварсана

Восстановление 3-нитро-4-оксифениларсиновой кислоты амальгамой натрия в щелочном растворе при подходящих условиях ведет к 3-амино-4-окси-фениларсиновой кислоте (18). Эрлих исследовал эту кислоту, а также ее ацетильное производное (33); но так как сальварсан, как оказалось в дальнейшем, по своему действию значительно превзошел ее, то как лекарственное вещество она не была введена в практику.

Если р-окси-т-нитрофениларсиновую кислоту (9) восстанавливать щелочным раствором гидросульфита натрия в присутствии хлористого магния, то получается арсено-соединение — сальварсан (19). В качестве другого хорошего восстановителя при получении сальварсана употребляется фосфорноватистая кислота (Н3Р02) в присутствии йодистого калия или иодистоводороднои кислоты; при этом сальварсан получается особенно чистым. Все до сих пор упомянутые способы получения сальварсана идут через 3-нитро-4-оксифениларсиновую кислоту (9). Заслуживает упоминания еще один метод, который хотя едва ли применяется технически, но во всех стадиях идет с хорошими выходами.

По этому методу, находящаяся в положении 3 нитрогруппа, прямо восстанавливается. А именно, легко получающийся из фенола (10) динитрофенол (20) при действии железных стружек и сернистого ангидрида в водной среде может быть частично восстановлен до З-амино-4-окси-нитробензола (2/); последний с хлороугольным эфиром и хлороформом в присутствии пиперидина дает уретан.

сальварсан

После восстановления гидросульфитом натрия, Na2S204, амин (23) диазотируется и кипятится с мышьяковистокислым натрием; с фосфорноватцстой кислотой арсиновая кислота (24) дает дикарбоэтоксилированный сальварсан, из которого при действии едкого кали в отсутствии воздуха получается сальварсан (19).

Сальварсан — желтоватый порошок, может сохраняться без разложения только в атмосфере азота; в воде растворяется, давая желтые растворы. Для инъекции он действием щелочи должен быть предварительно переведен в натриевую соль. Чтобы избавить врачей от этой нейтрализации, в продажу был прямо пущен натрий-сальварсан, который после растворения во многократно дестилли-рованной воде мог быть прямо употребляем для инъекции. Так как сальварсан очень легко окисляется до оксиарсина, то растворы сальварсана целесообразно употреблять по возможности тотчас же после приготовления.

Окись арсина приблизительно в 20 раз ядовитее сальварсана. Хотя содержание окиси З-амино-4-оксифениларсина в сальварсане может быть установлено титрованием, но, как оказывается, еще лучше определять качество сальварсановых препаратов посредством опытов над животными, т. е. биолого-токсикологическим методом.

В Германии испытание производимого сальварсана ведется правительством ьо Франкфурте в Speyerhaus, и тем самым дается гарантия в том, что какие-нибудь опасные препараты в продажу не попадают. Кроме того, едва ли в какой-нибудь другой области существует столько подделок и фальсификаций, как именно в области сальварсана. Почти в каждом государстве производится и продается сальварсан под каким-нибудь другим фантастическим названием, как карсиван, новарсан и много др. Не останавливаются и перед самыми грубыми фальсификациями, с применением тщательно подделанных этикеток.

- Читать далее "Значение сальварсана. Неосальварсан"

Оглавление темы "Сальварсан и препараты сурьмы":
1. Синтез сальварсана. Получение сальварсана
2. Свойства сальварсана. Фармакология сальварсана
3. Значение сальварсана. Неосальварсан
4. Сульфоксилсальварсан. Трипарсамид и его свойства
5. Стоварсол и его синтез. Соединения сурьмы и висмута
6. Антимозан и фуадин. Неостибозан и его синтез
7. Тиобисмол и хинин. Производные хинолина
8. Эйхинин. Аристохин и плазмохин
9. Синтез хинолина. Получение хинина
10. Основания Моргенрота. Акридины

Ждем ваших вопросов и рекомендаций: