Тот огромный интерес, который был проявлен к сальварсану как со стороны компетентных, так и некомпетентных работников в области лекарственных веществ, объясняется тем, что в сальварсане нашли препарат, который давал возможность лечения одного из самых ужасных бичей человечества, а именно сифилиса; а кроме того сальварсан также применим при борьбе с различными трипанозами. В то время как отношение С/Т для атоксила равно 1:3, для сальварсана оно найдено 1:33.

Это значит, следовательно, что для того, чтобы добиться освобождения организма от спирохетов, для инъекции достаточно 0,003 г на кило веса тела; опасная же доза начинается лишь с 0,1 г на 1 лгг веса. В 90% всех случаев с помощью сальварсана удается прекратить первичный сифилис, особенно, если одновременно применять и ртутное лечение. Полезным он оказывается также при вторичном и третичном сифилисе; во всех случаях с помощью сальварсана и его производных удается остановить эту болезнь, которая с конца XV века в Европе сделалась обычной и в огромных областях, в особенности в России, и теперь еще имеет характер опасной эндемии.

Само собой понятно, что с того времени, как был открыт сальварсан, были приложены дальнейшие усилия, чтобы создать производные его, которые давали бы нейтральные и устойчивые препараты. Доступ ко всем этим производным возможен только непосредственно через сам сальварсан. Неосальварсан был получен из сальварсана и сульфоксилата формальдегида в содовом растворе.

При подкислении получается свободная кислота, которая с раствором едкого натра дает водный раствор неосальварсана. Необходимый для этого синтеза формальдегид-сульфоксилат может быть получен из формальдегида и сернистой кислоты восстановлением цинком. Особенно чистые продукты получаются, если растворенный в гликоле сальварсан обрабатывается гликолевым раствором формальдегид-сульфоксилата, нейтрализуется метилатом натрия в растворе метилового спирта и получающийся неосальварсан осаждается смесью спирта и эфира.

Неосальварсан получается также при действии формальдегидсульфоксилата на 3-нитро- или З-амино-4-оксифениларсиновую кислоту. или на окиси соответственных арсинов.

В то время как в неосальварсане остаток формальдегид-сульфоксилата введен только в одну группу, в миосальварсане он введен в обе амино-группы. Для его получения, на основание сальварсана действуют избытком формальдегида и бисульфита натрия.

Интерес представляет серебряное соединение сальварсана, которое получается из сальварсана и азотнокислого серебра в растворе метилового спирта с последующим переведением полученного продукта в тринатриевую соль. Его формула не совсем твердо установлена, но в настоящее время принимают, что один атом мышьяка становится пятивалентным. Содержание серебра имеет целью усилить действие сальварсана.

Из серебряного соединения сальварсана и неосальварсана получается коричнево-черный препарат — Neosilbersalvarsan, который, повидимому, представляет собой индивидуальное вещество. Это предположение основано главным образом на биологических опытах, показывающих по сравнению с исходными веществами меньшее нарастание ядовитости растворов неозильберсальварсана.
Кроме того растворы этого препарата не разрушаются углекислотой воздуха, что имеет место при употреблении серебряного соединения сальварсана.

- Читать далее "Сульфоксилсальварсан. Трипарсамид и его свойства"