Лечение препаратами леводопы. Применение леводопы при Паркинсонизме.

После того, как в 1960 г. H.Ehringer and O.Hornykiewicz выявили дефицит дофамина в базальных ганглиях при БП, стала очевидной необходимость разработки лекарственных средств для возмещения этого дефицита, то есть заместительной терапии. Для лечения был продукт метаболизма дофамина, его предшественник — леводопа. Леводопа проходит через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и в клетках головного мозга метаболизируется в дофамин.

Использование препаратов леводопы кардинально изменило судьбу больных болезнью Паркинсона. Если взглянуть на историю, до начала применения леводопы в лечении, смертность при болезни Паркинсона в три раза превышала статистическую смертность в контрольной статистической группы. По нашим данным, средняя продолжительность жизни от времени установления диагноза до смерти была девять лет. При лечении препаратами леводопы смертность больных паркинсонизмом в течение первых 5 лет становится меньше, чем в контрольной популяции, на 6—7 году лечения — превышает ее в 1,5 раза, а через 12 лет лечения - превышает в 2,5 раза.

Таким образом, применение леводопы в течение первых пяти лет лечения, безусловно, улучшает степень реабилитации больных паркинсонизмом, увеличивает ожидаемую продолжительность жизни, однако не останавливает прогрессирование заболевания.

леводопа

Внедрение препаратов чистой леводопы в 60-70-е годы произвело крутой поворот в лечении болезни Паркинсона: многие больные, прикованные к постели, обретали способность к самообслуживанию, другие — вернулись к профессиональному труду. Однако эйфория от этих успехов длилась недолго; оказалось, что «драматический» эффект лечения леводопой продолжается обычно 3—5 лет, после чего, как правило, появляются разные побочные эффекты и снижается эффективность лечения. Все это послужило причиной поисков более эффективных лекарственных препаратов леводопы.

Благодаря этим разработкам теперь мы располагаем препаратами леводопы трех поколений: 1) препараты «чистой» леводопы, 2) препараты, содержащие леводопу с ингибитором периферической ДОФА-декарбоксилазы (ДДК), 3) препараты леводопы пролонгированного действия с ингибитором. Некоторое различие указанных в таблице максимальных суточных доз препаратов с ингибиторами ДДК обусловлено разным содержанием леводопы в таблетках и капсулах и разным содержанием ингибитора. При этом учитывалось, что в большинстве случаев для приема назначаются целые таблетки и капсулы.

Для лучшего понимания действия леводопа-содержащих средств и других препаратов, влияющих на метаболические превращения катехоламинов, предлагается схема их синтеза на рисунке 5-1. Следует отметить, что при приеме экзогенной леводопы в дофаминергических нейронах метаболическая трансформация заканчивается синтезом ДА, а в норадренергических и адренергических нейронах она заканчивается синтезом норадреналина и адреналина.

- Читать далее "Ингибиторы МАО. Применение ингибиторов МАО при паркинсонизме."

Оглавление темы "Лечение болезни Паркинсона.":
1. Выбор оптимальной дозы противопаркинсонических препаратов. Кратность приема противопаркинсонических препаратов.
2. Комбинированное лечение Паркинсонизма. Адекватность терапии Паркинсонизма.
3. Побочные эффекты противопаркинсонических препаратов. Коррекция побочных эффектов противопаркинсонических препаратов.
4. Современные принципы лечения паркинсонизма. Холинолитики при Паркинсонизме.
5. Лечение препаратами амантадина. Принципы лечения препаратами амантадина.
6. Лечение препаратами леводопы. Применение леводопы при Паркинсонизме.
7. Ингибиторы МАО. Применение ингибиторов МАО при паркинсонизме.
8. Агонисты дофаминовых рецепторов. Бромокриптин при Паркинсонизме.
9. Эффективность бромокриптина. Каберголин при болезни Паркинсона.
10. Инвалидизация при болезни Паркинсона. Экспертиза трудоспособности при болезни Паркинсона.

Ждем ваших вопросов и рекомендаций: