Эйкодал и эйпаверин. Успокаивающие и снотворные средства

Бромкодеинон является промежуточным продуктом и при приготовлении эйкодала. Если прокипятить бромкодеинон с гидроксиламином, то получается оксим оксикодеинона. Последний при восстановлении водородом в кислом растворе в присутствии палладия, осажденного на животном угле, переходит с выделением аммиака в эйкодал. Другой путь, ведущий к эйкодалу, идет через оксикодеинон.

Это вещество получается из тебаина в очень энергичной реакции при обработке этого алкалоида, растворенного в ледяной уксусной кислоте, перекисью водорода, с последующим разбавлением водой и сильным подщелачиванием аммиаком. Прежде восстанавливают оксикодеинон непосредственно в эйкодал при помощи водорода и платиновой черни в разведенной уксусной кислоте, но можно сначала приготовить оксим и его восстановить.

По своему болеутоляющему действию эйкодал стоит между морфием и кодеином и в противоположность тебаину не вызывает судорожных явлений. Таким образом, путем синтеза дикодида и эйкодала, над чем работают уже с 1914 г., удалось произвести значительное облагораживание тебаина.

Эйпаверин

В добавление здесь можно упомянуть синтетическое лекарственное средство, которое повидимому может заменить один из побочных алкалоидов морфия, а именно папаверин. Последний фармакологически не относится к группе морфия, но применяется, главным образом, как средство против судорожного состояния органов с гладкими мускулами: желудка, кишек, утеруса, желчного пузыря. Все же, если даже и не считаться с общим природным нахождением этого алкалоида вместе с морфием, он обладает некоторым химическим сродством к последнему, так как оба алкалоида могут рассматриваться как производные изохинолина.

снотворные средства

Папаверин построен значительно проще, чем морфий, а новое лекарственное вещество эйпаверин, долженствующее заменить папаверин, имеет с ним почти одинаковое строение.

О синтезе эйпаверина, разработанного в лаборатории фирмы Мерка, пока можно высказать лишь предположения, так как до сих пор о нем еще никаких сведений не опубликовано. Вероятно аминокетон, доступный так же легко, как и промежуточный продукт мерковского синтеза эфедрина, конденсируется с соответствующим хлоридом. Если полученный кетон восстановить в спирт и прокипятить его в ксилольном растворе с фосфорным ангидридом, то вероятно можно получить эйпаверин, с отщеплением двух молекул воды.

Успокаивающие и снотворные средства

По внешнему виду Sedativa, или успокоительные вещества, Нурnotica, или снотворные средства, отличаются от ингаляционных препаратов уже тем, что здесь мы имеем дело почти исключительно с твердыми телами. Их действие отличается от действия ингаляционных веществ лишь количественно. По самой природе веществ их действие нельзя прервать, и поэтому при их помощи можно вызвать лишь первую стадию наркоза, т. е. некоторую потерю болевого ощущения, и оказать небольшое влияние на функции нервных клеток.

Мы знаем, что успокоительные и снотворные вещества могут проникать в нервные клетки, чем и обусловливается их действие. Но мы не можем сказать, какими дальнейшими причинами обусловлено их снотворное действие. Так как мы до сих пор не знаем ничего точного о причинах естественного сна, то еще труднее создать теорию сна, вызываемого искусственно. Предложено очень много различных объяснений действия снотворных средств на нервные клетки, содержащие фосфатиды и липоиды, но ни одно объяснение не является достаточно удовлетворительным.

- Читать далее "Свойства успокаивающих лекарств. Свойства снотворных лекарств"

Оглавление темы "Анестезические и обезболивающие препараты":
1. Наркотические средства. Ингаляционные анестетические препараты
2. Галоидные соединения для наркоза. Метиленхлорид для анестезии
3. Хлороформ для наркоза. Свойства хлороформа для ингаляционной анестезии
4. Эфир для наркоза. Синтез эфира для ингаляционной анестезии
5. Очистка эфира для наркоза. Авертин для ингаляционного наркоза
6. Нелетучие наркотические препараты. Морфий и кодеин
7. Особенности синтеза кодеина. Дионин и героин
8. Дилаудид и дикодид. Синтез дилаудида и дикодида
9. Эйкодал и эйпаверин. Успокаивающие и снотворные средства
10. Свойства успокаивающих лекарств. Свойства снотворных лекарств

Ждем ваших вопросов и рекомендаций: