Разрушение катехоламинов происходит: а) путем дезаминирования с участием моноаминоксидазы; б) путем ортометилирования с участием катехолортометилтрансферазы.
Вначале считали, что единственный путь расщепления катехоламинов — дезаминирование, но исследованиями Axelrod установлена и большая роль ортометилирования в их метаболизме. В настоящее время накоплены данные, показывающие, что ортометилированию подвергаются активно участвующие в области рецепторов циркулирующие катехоламины, в то время как процесс дезаминирования играет большую роль в регулировании уровня катехоламинов в депо-механизмах.

Имеет важное значение механизм инактивации активных катехоламинов в синаптическом пространстве, а также при повышении содержания катехоламинов в крови — связывание их с белками депомеханизмов. Таким образом уменьшается количество катехоламинов и одновременно заполняется депо.

Вещества, активирующие адренергические механизмы, — адреномиметики — либо непосредственно входят во взаимодействие с адренореактивными системами (адреналин, норадреналин), либо каким-то образом усиливают эффект эндогенно образующихся медиаторов (облегчается освобождение медиаторов, сенсибилизация рецепторов).

Угнетение разрушающего фермента (МАО) также усиливает эффект катехоламинов (эндогенных или экзогенных), но это адреномиметическое действие наступает после известного латентного периода.

Вещества, предотвращающие эффекты симпатинов, — адренолитики — либо связываются с адренергическими рецепторами (дериваты спорыньи), либо каким-то образом уменьшают их чувствительность к медиаторам. Существуют два типа адренолитиков — а- и бета-адренолитики.

а-Адренолитики угнетают сосудистый тонус и вызывают выраженную дилятацию сосудов. К ним относятся алкалоиды спорыньи, дегидроэрготомин, производные имидиазолина (толазолин, фентоламин) и производные дибензоазепинов (илидер). Бета-Адренолитики снимают хронотропное и инотропное действие адреналина. Это — дихлоризопротеренол, пронеталол, пропранолол и др.
В центральной нервной системе катехоламины в наибольшем количестве находятся в гипоталамусе, таламусе, мезенцефалоне, мозговых ножках и гипокампе.

Адреномиметические вещества вызывают десинхронизацию фоновой биоэлектрической активности — электрофизиологическое выражение состояния возбуждения. Активирующее действие адреналина на биоэлектрическую активность коры обусловливается влиянием на адренергические мезенцефальные системы. По этому же механизму действуют стимуляторы центральной нервной, системы - фенамин, риталин и др.

Данные о действии адреналина и норадреналин"а на поведенческие реакции противоречивы. Различное воздействие на условнорефлекторную деятельность в большой степени зависит от неоднородных условий опыта, исходного функционального фона и от дозы; Нельзя исключить и сильное влияние, которое оказывают эти фармакологические средства на кровяное давление, косвенно влияющее на функции центральной нервной системы.

Это имеет еще большее значение, если учесть данные Weil-Malherbe и Tomchick, что при внутривенном введении кошке, например, Н-адреналина, он накапливается в небольшом количестве лишь в богато васкуляризованном гипоталамусе, но почти не переходит в продолговатый и средний мозг. Фенамин, ритилин (пиридол) и другие адреномиметические вещества, воздействующие на адренергические механизмы ретикулярной формации, активируют электроэнцефалограмму, усиливают процессы возбуждения в центральной нервной .системе и действуют антинаркотически.

- Читать далее "Эмоциональное возбуждение и адреналин. Нейролептики фенотиазинового ряда"