Тиопроперазин (тиоперазин). Thioproperazine. Сульфамидизированное производное фенотиазина с неразветвленной пиперазиновой боковой цепью. Фармакодинамически обладает очень сильными каталептогенными и антиэметическими свойствами. Затормаживающий эффект тиопроперазина выражен слабо, незначительно усиливает действие барбитуратов и морфина, обнаруживает слабую токсичность в отношении паренхиматозных органов. Спектр терапевтического действия тиопроперазина ограничен. Он не является основным нейролептиком и используется почти исключительно при лечении в клинических условиях тяжелой кататонии и гебефрении, а также простой формы шизофрении.

Препарат показан при олигофрении, хорее, тортиколисе, при острых галлюцинаторных психозах, маниакальных состояниях и эпилептических психозах. Дозы тиопроперазина колеблются в широких границах от 5 до 60 мг в день. Действие препарата проявляется в течение нескольких часов.

Существует ряд методов лечения тиопроперазином. Метод непрерывного лечения подобен классическому методу терапии нейролептиками. Лечебный курс продолжается от 10 до 30 .дней (можно и в течение нескольких месяцев), причем доза колеблется между 20 и 60 мг в день. Лечение по прерывистому кумуляционному методу Delay и Deniker осуществляют следующим образом: дозу повышают ежедневно с 10 до 50—60 мг.

Как только появляется мышечная гипертония, лечение прерывают до полного исчезнорения нейролептического эффекта, после чего курс лечения возобновляют. Прерывистый массивный метод подобен химическому шоку (Coirault), но метод этот не получил широкого распространения из-за вызываемых им тяжелых побочных явлений и осложнений. По Delay, существует несколько стадий в действии тиопроперазина: в течение первых 2 дней наступает акинезия или гиперкинетический синдром. Чаще возникают кризы моторного возбуждения, продолжающиеся от 2 до 10 минут; наблюдаются судороги околоротовой, языкодвигательной, дыхательной и глазодвигательной мускулатуры, расстройства дыхания и глотания, цианоз языка и губ, описто- и эмпростотонус, торсионные спазмы, тортиколис, судороги взора, гиперрефлексия конечностей, сопровождающаяся чувством страха.

В последующие дни появляется паркинсонический и депрессивный синдром или гиперкинето-гипертонические явления с акатизией или тазикинезией. В течение всего периода имеет место вегетативный синдром: тахи- или брадикардия, потливость, жажда, слюнотечение, колебания кровяного давления, нарушение сна, олигурия. Побочные явления тиопроперазина, не упоминающиеся здесь, сходны с нарушениями, вызываемыми остальными нейролептиками. Противопоказания также соответствуют противопоказаниям к применению остальных нейролептиков. Наш опыт лечения тиопроперазином подтверждает его большую эффективность при лечении шизофрении (Ив. Темков, А. Дицова, Меворах).

Флуфеназин. Fluphenazine. Производное фенотиазина с пиперазиновой боковой цепью и трифлуорметиловым радикалом, увеличивающим силу нейролептического действия. Препарат обладает преимущественно адренергическими свойствами, его тормозящий эффект ограничен. Флуфеназин не пригоден в качестве основного нейролептика он используется главным образом для поддерживающей терапии хронической шизофрении: в более низких дозах препарат этот приглушает продуктивную шизофреническую симптоматику, способствуя тем самым быстрейшему осуществлению ресоциализации больных.

Показания к лечению флуфеназином: депрессивно-ажитированные синдромы, смешанная шизофрения, эпилептические психозы, сенильные психозы, протекающие со страхами и ажитированностью. В дозе до 1 мг в день препарат применяют при неврозах и мигрени. Флуфеназину свойствен и Стимулирующий эффект, он вызывает эйфорию и переход меланхолической фазы в маниакальную. Дневная доза составляет 8—15 мг в день. Внутримышечное введение препарата хорошо переносится больными, его действие наступает медленно, наблюдаются явления кумуляции. Существуют депопрепараты (КНпе, 1964). Проликсин — депо-флуфеназин — обеспечивает действие в течение 10—20 дней (Pollack et al.).

Побочные явления те же, что и при применении мощных нейролептиков. Флуфеназин часто вызывает паркинсонизм, ввиду чего необходимо своевременно назначать корректоры. Кроме того, препарат этот может вызвать импотенцию или, наоборот, повышение либидо, а также уменьшение или повышение веса тела, запор, диарею, полиурию, акроцианоз, сонливость или нарушение сна. Встречается лейкопения, но изменения со стороны печени и кожных покровов отсутствуют. Противопоказания те же, что и для остальных нейролептиков.

- Читать далее "Бутирилперазин и галоперидол. Нейролептические эффекты триперидола"