Пимозид. Pimoside. Новейший препарат, представляет собой прототип новой химической серии мощных нейролептических средств. Синтезирован и изучен Janssen и сотр. Пимозид по своим фармакологическим свойствам ближе к галоперидолу, чем к хлорпромазину. Препарат обладает антигаллюцинаторным, антипсихотическим, анксиолитическим и подавляющим агрессивные тенденции эффектом. Влияние на аутизм оказывает слабо. Медикамент одинаково активен как при пероральном, так и при парентеральном введении.

Эффект пимозида наступает медленно и постепенно; препарат оказывает длительное действие — 24 часа при однократной дневной дозе, поэтому его можно применять для поддерживающей терапии. Показания: пимозид не пригоден для оказания срочной помощи, он употребляется главным образом при психотических состояниях, которые требуют длительного поддерживающего лечения (преимущественно хроническая форма шизофрении). Дневная доза составляет 2—8 мг, в среднем от 4 до 6 мг.

При поддерживающей терапии назначают 2,5—3 мг в день. Побочные явления, вызываемые пимозидом, выражены слабее, чем при употреблении хлорпромазина и галоперидола. Нейролептический синдром также слабо выражен. Нейро-вегетативные симптомы не установлены. Пимозид почти не вызывает ни сонливости, ни апатии, что очень важно при поддерживающей терапии, так как сохраняется работоспособность больных. Противопоказания такие же, как для остальных нейролептиков.

В группу антидепрессантов входят препараты, различные по химическому составу. Они обладают специфическим антидепрессивным действием; устраняют витальную депрессию и повышают активность у депрессивных больных. Фармакологически антидепрессивные препараты характеризуются преобладающим адренергически-эрготропным эффектом. Лечебное действие этих медикаментов сопровождается рядом антихолинергических проявлений, которые по аналогии с нейролепсией могут быть названы тимолепсией.

Антидепрессивные лекарства представлены двумя большими основными группами:
1) тимолептики (Schimidlin)—трициклические препараты, химически сходные с так называемыми трициклическими нейролептиками;
2) ингибиторы моноаминоксидазы (МАО-И), называемые также тимеретиками (Janzarik) вследствие присущего им активирующего, стимулирующего действия, так же как и тимоаналептики (Miiller) вследствие их способности повышать настроение.

К группе тимолептиков принадлежат следующие трициклические соединения.
Дибензодиагепины. а. Производные иминодибензила. Из приведенной формулы видно, что ядро иминодибензила очень сходно с фенотиазиновым ядром. Отличие заключается в том, что атом серы заменен в среднем кольце иминодибензила группой СН2—СН2.

Иминодибензил синтезирован еще в 1899 г. Лишь начиная с 1951 г. его амино-алкиловые производные стали применяться для лечения паркинсонического синдрома и с целью потенцирования действия седатизных, антигистаминовых и анальгезирующих медикаментов (цит. по Hafliger). Обнаружение лечебных свойств хлорпромазина в области психиатрии повысило интерес к иминодибензилам из-за их структурного сходства. В 1957 г. Kuhn установил тимолептические свойства имипрамина, в следующем году он стал применяться в Езропе, а з 19.".9 г. препарат получил признание и в Америке.

Наиболее распространенный представитель этой группы — имипрамин (тофранил), имеющий, подобно хлорпромазину, алифатическую боковую цепь в положении R.

Посредством изменений в структуре боковой цепи (Яг) и субституции различными радикалами во втором положении (R2) получается ряд производных аминодибензила: дезипрамин (дезметилимипрамин), тримепримин, а путем субституции ядра хлором — препарат хлоримипрамин (анафранил).

- Вернуться в оглавление раздела "фармация"