Селективные модуляторы рецепторов эстрогена (СМРЭ), такие как тамоксифен и ралоксифен, — лекарственные препараты, которые связывают ЭР и обладают агонистическим или антагонистическим эффектом в зависимости от тканевой специфичности. Их применяют для лечения и профилактики рака молочный железы, чувствительного к эстрогену.

Тамоксифен (трифенилэтилен) проявляет антагонистическую активность в молочной железе и агонистическую активность в костной и сердечно-сосудистой системах, а также легкую агонистическую активность в ткани эндометрия. Ралоксифен (бензотеофен) имеет аналогичный профиль и дополнительное преимущество: он не действует как агонист в пределах эндометрия.

В экспериментальной модели на животных СМРЭ показали свою эффективность, препятствуя росту миом. Крысы Экера — чистая линия крыс с генным дефектом, характеризуемым туберозным склерозом, который может самопроизвольно вызывать развитие миом. В проводившихся исследованиях применение СМРЭ было связано с ингибированием образования миом у крыс Экера.

Морским свинкам для образования миом необходимо длительное воздействие эстрогенов. Был проведен анализ образования миом у двух групп морских свинок, которым была произведена овариэктомия, — группы, которой вводили эстрогены, и группы, которой одновременно вводили эстрогены и ралоксифен. Было отмечено уменьшение размера индуцированных миом в группе «эстрогены плюс ралоксифен».

Ралоксифен оказался эффективным средством для уменьшения размера миом у женщин после менопаузы, однако в пременопаузе положительный эффект был незначительным. В одном из исследований последнего времени было обнаружено, что комбинация ралоксифена и агониста ГнРГ более эффективна в плане уменьшении размера миом и предотвращения снижения МПК, чем применение только агонистов ГнРГ.

Селективные модуляторы рецепторов прогестерона для лечения лейомиом матки

Этот класс лекарственных препаратов оказывает как агонистический, так и антагонистический эффект на рецепторы прогестерона, в зависимости от тканевой специфичности. Азоприснил — недавно разработанный селективный модулятор ПР, который вместе со своим основным метаболитом J912 имеет высокое сродство к рецепторам прогестерона, в умеренной степени связывается с рецептором гормона роста и имеет весьма небольшую потенциальную способность связывать АР.

В действительности азоприснил практически не имеет сродства к эстрогеновым или минералокортикоидным рецепторам. Его воздействие на эндометрий отличается от продолжительного воздействия прогестерона тем, что незамедлительно развивается аменорея без кровотечения.

Поскольку препарат пока проходит дальнейшие клинические испытания, можно лишь предполагать, что в дальнейшем азоприснил и другие препараты этого класса, предназначенные для лечения лейомиом, окажутся эффективными, особенно у женщин с гиперменореей, которые стремятся избежать хирургического лечения с целью сохранения детородной функции.

- Рекомендуем далее ознакомиться со статьей "Хирургическое лечение лейомиом матки. Гистерэктомия"

1. Осложнения оперативной гистероскопии. Ранние и поздние
2. Маточное кровотечение после гистероскопии. Выбор расширяющей среды
3. Лейомиома матки. Классификация
4. Клиника лейомиомы матки. Маточные кровотечения и боли
5. Эпидемиология лейомиом матки. Распространенность
6. Причины лейомиом матки. Механизмы развития
7. Диагностика лейомиом матки. УЗИ, МРТ, гистеросальпингография
8. Лечение лейомиом. Агонисты ГнРГ
9. Тамоксифен, ралоксифен, азоприснил для лечения лейомиом матки
10. Хирургическое лечение лейомиом матки. Гистерэктомия