Скорость элиминации лекарств. Экскреция лекарств мочой

Для объяснения некоторых сторон процесса элиминации обычно используют понятие скорости: Скорость элиминации = скорость поступления вещества — скорость выведения.

В экспериментальной фармакокинетике обычно устанавливают количество выделившегося препарата из организма животных за определенные отрезки времени (24—96 ч). Полученные опытные данные позволяют в дальнейшем решать ряд задач математического моделирования изучаемых процессов.

Нами проведена серия исследований по выявлению различий в элиминации некоторых веществ меченых радиоактивным углеродом. Так из организма крыс 76,1 % введенной дозы феназепама (14 мг/кг) выводится в течение 96 ч. При этом основное его количество выделяется в течение первых двух суток и преимущественно с мочой.

Количество выделившегося гидазепама (1,4 мг/кг) за анало гичный промежуток времени составило 95,3 %. Несмотря на то, что феназепам и гидазепам относятся к одному и тому же классу (1,4-бенздиазепины) последний в основном выделяется с калом.

Абсолютно иное, по сравнению с предыдущими веществами, отмечено выведение аза-15-краун-5. Это соединение относится к мембраноактивным комплексонам, осуществляющим транспорт катионов через биомембраны по градиенту электрического потенциала. Такие ионофорные свойства макрогетероциклов дают возможность использовать их как инструменты в изучении биомембран, а также предполагать их применение в качестве биологически активных веществ. В этой связи представляют интерес краун эфиры с фармакофорными группами (глицин, ГАМК и др.). Для аза-15-краун-5, модифицированного ГАМК наблюдается только несколько большее количество, выделившегося вещества с мочой.

Учитывая тот факт, что к важнейшим механизмам, способствующим активному транспорту веществ в кишечник относится степень их выведения с желчью, можно заключить, что физико-химические свойства лекарств играют значительную роль и этих процессах. Аналогичная картина наблюдается и для почечной экскреции соединений.

элиминация лекарств

Экскреция лекарств мочой

К подобным веществам относится и лекарства. В данном случае к почкам предъявляется только одно требование: все такие вещества должны удаляться в достаточном количестве.

Структурно-функциональной единицей почки, непосредственно отвечающей за образование мочи, служит нефрон. Он состоит из почечного канальца и клубочка (почечного тельца).
Почечный клубочек образован пучком капилляров, к которым примыкает внутренняя стенка двухслойной боуменовой капсулы, образованной канальцевым эпителием.

Проксимальный отдел нефрона состоит из извитого и прямого канальцев. Дистальный отдел нефрона начинается с прямого канальца, переходящего в относительно короткий извитой каналец. Прямой каналец проксимального отдела, тонкий сегмент и прямой каналец дистального отдела образуют петлю Генле. Между проксимальными отделами располагается тонкий сегмент. Большое значение имеет тот факт, что дистальные извитые канальца нефронов контактируют с выносящими артериолами клубочков этих же нефронов.

Ветви этих трубочек располагаются в корковом веществе и внутренних слоях мозгового вещества. В конечном счете собирательные трубочки открываются в область сосочков чашечек почечных лоханок.

Клетки почечных канальцев осуществляют исключительно большую работу по транспорту различных веществ. Это выражается в количестве переносимых веществ и в химическом разнообразии соединений и элементов, транспортируемых из просвета канальцев в кровь.

- Читать далее "Клубочковая фильтрация лекарств. Экскреция лекарственных веществ через почки"

Оглавление темы "Выведение лекарств из организма":
1. Скорость элиминации лекарств. Экскреция лекарств мочой
2. Клубочковая фильтрация лекарств. Экскреция лекарственных веществ через почки
3. Канальцевая реабсорбция лекарств. Транспортные системы мембран канальцев
4. SVCT почечных канальцев. Переносчики коротких пептидов
5. Токсичность антибиотиков для почек. Транспортные системы органических катионов
6. Транспортные системы органических анионов. Нуклеозидтранспортные системы
7. Пассивная секреция почек. Чрезканальцевый градиент концентрации
8. Молекулярные массы веществ для экскреции в желчь. Полярность молекул и экскреция в желчь
9. Метаболические превращения лекарств. Выделение лекарств желчью в кишечник
10. Всасывание метаболитов лекарств в кишечнике. Секреция веществ в желчь

Ждем ваших вопросов и рекомендаций: