Грануляции при изготовлении таблеток. Склеивающие и связывающие вещества в таблетках.

Не всегда возможно обеспечить условия, при которых в одну и ту же матричную мерку будет насыпаться одинаковое количество одного и того же порошка.
Например, мелкий (пылевидный) порошок не способен плавно высыпаться из загрузочной воронки и равномерно заполнять матрицу: сначала он высыпается относительно хорошо, потом этот процесс замедляется и, наконец, может совсем прекратиться, т. е. в матрицу будет попадать постепенно уменьшающееся количество материала, а потом наполнение мерки может и совсем прекратиться.

Кроме того, смеси порошков разной крупности или различного удельного веса во время неизбежных сотрясений способны расслаиваться. Вследствие этого более тяжелые порошки оказываются в нижних слоях смеси, а легкие — вверху, и таблетки могут получиться разного веса и различного состава, что недопустимо и даже опасно, если в смеси содержатся ядовитые вещества.
Для того чтобы избежать указанных нежелательных явлений, такие материалы перед прессованием подвергают грануляции (gramilare — превращать в зернышки; granum — зерно; granulum — зернышко). Мелкие крупинки равномерно высыпаются из загрузочной воронки и не расслаиваются на отдельные ингредиенты.

В некоторых случаях, несмотря на большое давление и гранулирование материала, из данных медикаментов нельзя получить удовлетворительных по качеству таблеток; например, приготовленные таблетки не распадаются или не растворяются в воде; или таблетируемые материалы при прессовании прилипают к пуансонам, матрицам и т. д.
Для того чтобы устранить указанные помехи в работе, к прессуемым материалам добавляют так называемые вспомогательные вещества.

В зависимости от своего назначения все вспомогательные вещества можно разделить на несколько самостоятельных групп. Однако такое деление будет условным, ибо некоторые из этих веществ одновременно обладают несколькими характерными свойствами, вследствие чего их можно отнести: к разным группам.

изготовление таблеток

Склеивающие и связывающие вещества в таблетках.

В тех случаях, когда частицы прессуемого материала не обладают достаточной силой сцепления между собой и таблетки получаются непрочными, к порошку или смеси: порошков добавляют достаточное количество подходящих склеивающих веществ.
1. Наиболее часто и где это можно для указанной цели применяют дистиллированную воду (иными словами, материал увлажняют).
2. В тех случаях, когда прессуемый материал сильно притягивает из воздуха влагу и с водой образует клейкую массу, которую трудно гранулировать, применяют спирт разной крепости, причем чем гигроскопичнее материал, тем крепче должен быть спирт. В некоторых случаях к крепкому спирту добавляют эфир, но при этом необходимо учитывать огнеопасность, высокую стоимость и его фармакологическую неиндифферентность.

3. Если медикаменты с водой «или спиртом образуют рассыпающуюся массу, то вместо них рекомендуется применять крахмальный клейстер, большей частью 5% и реже 10%, так как в последнем случае могут получиться очень твердые гранулы и таблетки.
4. Сахар и сахарный сироп являются хорошими склеивающими веществами, но при применении их в большом количестве таблетируемая масса начнет прилипать к пуансонам и матрицам, а также снижается растворимость и распадаемость таблеток. Это объясняется тем, что вследствие прессования уменьшается капиллярность таблеток. Поэтому иногда применяют смесь, состоящую из равных количеств крахмального клейстера и сахарного сиропа.

5. Реже для указанных целей используют раствор желатина, ибо в некоторых случаях таблетки могут приобрести неприятный запах.
6. Предпринимались попытки применить абрикосовую камедь, но это вещество иногда вызывает окрашивание таблеток в розовый цвет и ухудшает их распадаемость.

7. Растворы трагатканта и гуммиарабика являются хорошими склеивающими веществами, но при продолжительном хранении таких таблеток они могут цементироваться и будут плохо распадаться в воде.
8. В качестве вспомогательных средств при таблетировании за рубежом стали применять: метил целлюлозу, карбоксилметилеллюлозу, полиэтиленгликоль — этиленоксид и другие полимерные материалы.

Сухие склеивающие вещества прибавляют к материалам по общему правилу смешения порошков. При использовании этих веществ в растворенном виде необходимо учитывать их концентрацию, так как из очень концентрированных растворов сахара или крахмального клейстера (либо иных веществ) образуются чересчур крепкие гранулы и таблетки. Если же применять малоконцентрированные растворы, то гранулы при работе могут рассыпаться.
На небольших предприятиях или в опытных лабораториях к полученной смеси при перемешивании добавляют малыми порциями растворы связывающих веществ (обычно 16—25% от количества сухого порошка для таблетирования). Массу считают готовой, если проба при сжатии влажного порошка образует пластинку. Если же образуется тестообразная масса, то это указывает на то, что жидкость взята в избытке. Такую массу невозможно протирать через сито или гранулятор (замазываются отверстия); ее надо сравнительно долго сушить.

На крупных производствах все ингредиенты необходимо брать точно по весу, как указано в регламенте, и добавление произвольных количеств Каких-либо вспомогательных веществ не допускается. Сначала здесь все порошкообразные вещества смешиваются, большей частью в универсальном смесителе по правилу смешения сыпучих веществ; затем к ним добавляют жидкие вспомогательные вещества и все тщательно перемешивают до образования равномерной смеси. После этого полученную массу подвергают грануляции.

- Читать далее "Разрывающие и разрыхляющие вещества в таблетках. Опудривающие и смазывающие вещества в фармации."

Оглавление темы "Изготовление таблеток в фармации.":
1. Принципы прессования таблеток. Типы таблеточных машин.
2. Машины прессования таблеток промежуточного типа. Ротационные машины прессования таблеток.
3. Типовая ротационная машина прессования таблеток. Конструкция ротационных машин в фармации.
4. Грануляции при изготовлении таблеток. Склеивающие и связывающие вещества в таблетках.
5. Разрывающие и разрыхляющие вещества в таблетках. Опудривающие и смазывающие вещества в фармации.
6. Процесс грануляции таблеток. Сушка влажных гранул в фармации.
7. Сушильные шкафы в фармации. Сушилки с силикагельной колонкой в фармации.
8. Сушка гранул посредством инфракрасных лучей. Ленточные сушилки в фармации.
9. Виды грануляции таблеток. Прессование таблеток.
10. Причины брака таблеток. Брикетирование и теории таблетирования.

Ждем ваших вопросов и рекомендаций: