Антагонисты ренин-ангиотензин-альдостероновой системы: иАПФ, блокаторы ангиотензиновых рецепторов, антагонисты альдостерона

ИАПФ подавляют активность АПФ и, таким образом, блокируют конверсию ангиотензина I в ангиотензин II. Этот фермент преимущественно находится в эндотелиальных клетках легких и (в меньшей степени) почек. Снижая продукцию ангиотензина II, ИАПФ ослабляют симпатический тонус, артериальную вазоконстрикцию и способствуют уменьшению гипертрофии миокарда.

Поскольку ангиотензин II стимулирует образование альдостерона, то под влиянием ИАПФ уровень циркулирующего альдостерона снижается. Это приводит к уменьшению реабсорбции хлорида натрия и экскреции калия в дистальных почечных канальцах, а также к уменьшению задержки воды. За счет снижения продукции антидиуретического гормона ИАПФ также подавляют абсорбцию воды в собирательных трубочках и протоках.

ИАПФ, рекомендуемые в настоящее время для лечения СН, и их целевые дозы приведены ниже:
Каптоприл 6,25 мг 3 раза в сутки 50 мг 3 раза в сутки
Эналаприл 2,5 мг 2 раза в сутки 10-20 мг 2 раза в сутки
Лизиноприл 2,5-5 мг 1 раз в сутки 20-40 мг 1 раз в сутки
Фозиноприл 5-10 мг 1 раз в сутки 40 мг 1 раз в сутки
Периндоприл 2 мг 1 раз в сутки 8-16 мг 1 раз в сутки
Хинаприл 5 мг 2 раза в сутки 20 мг 2 раза в сутки
Рамиприл 1,25-2,5 мг 1 раз в сутки 10 мг 1 раз в сутки
Трандолаприл 1 мг1 раз в сутки 4 мг 1 раз в сутки

антагонисты ренин-ангиотензин-альдостероновой системы

АРА II селективно блокируют связывание ангиотензина II с рецепторами 1-го типа (АТ1) и таким образом препятствуют развитию периферических эффектов ангиотензина II в органах-мишенях. Это приводит к ослаблению симпатергических влияний, артериальной вазоконстрикции и уменьшению гипертрофии миокарда. Поскольку ан-гиотензин II стимулирует образование альдостерона, то под влиянием ИАПФ уровень циркулирующего альдостерона снижается.

Это приводит к уменьшению реабсорбции хлорида натрия и экскреции калия в дистальных почечных канальцах, а также к уменьшению задержки воды.

АРА, рекомендуемые в настоящее время для лечения СН, и их целевые дозы приведены ниже:
Кандесартан 4-8 мг 1 раз в сутки 32 мг 1 раз в сутки
Валсартан 20-40 мг 2 раза в сутки 160 мг 2 раза в сутки
Лозартан 25-50 мг 1 раз в сутки 50-100 мг 1 раз в сутки

Антагонисты альдостерона блокируют минералокортикоидные рецепторы в дистальных отделах почечных канальцев и таким образом уменьшают абсорбцию натрия, экскрецию калия и задержку воды. Кроме того, препараты этой группы препятствуют потенциально опасному воздействию альдостерона на миокард и, следовательно, могут замедлить развитие фиброза и его последствий.

Антагонисты альдостерона, рекомендуемые в настоящее время для лечения СН, и их целевые дозы приведены ниже:
Спиронолактон 12,5-25 мг 1 раз в сутки 25 мг 1 раз в сутки
Эплеренон 25 мг 1 раз в сутки 50 мг 1 раз в сутки

Ингибиторы ренина непосредственно блокируют рениновые рецепторы. Поскольку ингибированию подвергается ренин, являющийся катализатором I фазы каскада активации РААС, то нарушается образование всех последующих продуктов этого каскада, чего не наблюдается под действием ИАПФ и АРА. Это может способствовать более мощному угнетению активности РААС. Первый представитель этой группы - алискирен - исследовался у лиц с АГ.

До настоящего времени продемонстрирована умеренная способность алискирена снижать АД и его хорошая переносимость. При этом роль ингибиторов ренина для лечения больных с СН на момент написания этой книги остается неясной. Теоретически, более полная блокада РААС при СН может оказаться полезной, однако пока неясно, не приведет ли это в итоге к ухудшению исходов СН вследствие полного подавления компенсаторных систем. На текущий момент проводится ряд исследований влияния алискирена у больных с СН.

- Читать далее "Показания к назначению ингибиторов АПФ (ИАПФ) при сердечной недостаточности"

Оглавление темы "Лечение сердечной недостаточности":
  1. Ренин-ангиотензин-альдостероновая система при сердечной недостаточности. Почему надо ингибировать-блокировать?
  2. Антагонисты ренин-ангиотензин-альдостероновой системы: иАПФ, блокаторы ангиотензиновых рецепторов, антагонисты альдостерона
  3. Показания к назначению ингибиторов АПФ (ИАПФ) при сердечной недостаточности
  4. Блокаторы ангиотензиновых рецепторов при сердечной недостаточности. Показания, эффективность
  5. Антагонисты альдостерона при сердечной недостаточности. Показания
  6. Нитраты, гидралазин при сердечной недостаточности. Показания, дозы
  7. Начальная и поддерживающая терапия при хронической сердечной недостаточности. Когда начинать?
  8. Фармакокинетика, механизм действия сердечных гликозидов
  9. Эффективность дигоксина. Взаимодействие с другими лекарствами
  10. Клиника дигиталисной интоксикации. Лечение

Ждем ваших вопросов и рекомендаций: