Фармакокинетика, механизм действия сердечных гликозидов

Какие положительные инотропные средства доступны для клинического использования на сегодняшний день? Имеется три основные группы средств с положительным инотропным действием:
- Сердечные гликозиды, такие как дигоксин (чаще всего используемый) и дигиток-син
- бета-агонисты (или симпатомиметики), к которым относятся допамин, добутамин, эпинефрин, норэпинефрин и изопротеренол
- Ингибиторы фосфодиэстеразы III, такие как милринон и амринон
- Сенситизатор кальция - левосимендан

Каковы фармакокинетические особенности сердечных гликозидов? Биодоступность дигоксина при приеме внутрь составляет 60%, период полувыведения - 32-48 ч. Сердечные гликозиды связываются с белками плазмы: дигоксин -на 25%, дигитоксин - на 93%.

сердечный гликозид

Действие дигоксина при приеме внутрь начинается через 0,5-2 ч, а после внутривенного введения - через 5-30 мин, причем пик действия препарата в первом случае наблюдается через 6-8 ч, а во втором - через 1 -4 ч после введения. Дигоксин преимущественно (50-70%) экскретируется почками, в то время как дигитоксин на 70% элиминируется печенью.

Каков механизм действия сердечных гликозидов? Эти препараты являются ингибиторами Nа+-К+-АТФазной помпы в сарколеммной мембране миоцитов и других клеток. Подавление активности этой функциональной системы приводит к увеличению внутриклеточного содержания натрия. В свою очередь, это способствует уменьшению выведения Са2+ из клеток с помощью Na+-Ca2+-АТФазы и в результате - накоплению ионов Са2+ в миоцитах, вследствие чего сила сокращения последних увеличивается.

Кроме того, сердечные гликозиды оказывают действие на ЦНС, увеличивая парасимпатические и уменьшая симпатические влияния на сердце за счет увеличения чувствительности барорецепторов каротидных синусов. Этот эффект лежит в основе подавления активности синусового узла и замедления АВ-проводимости, что делает дигоксин единственным препаратом из группы средств с положительным инотропным действием, применение которого сопровождается уменьшением ЧСС, на чем базируется применение дигоксина с целью контроля ЧСС при некоторых суправентрикулярных аритмиях.

- Читать далее "Эффективность дигоксина. Взаимодействие с другими лекарствами"

Оглавление темы "Лечение сердечной недостаточности":
  1. Ренин-ангиотензин-альдостероновая система при сердечной недостаточности. Почему надо ингибировать-блокировать?
  2. Антагонисты ренин-ангиотензин-альдостероновой системы: иАПФ, блокаторы ангиотензиновых рецепторов, антагонисты альдостерона
  3. Показания к назначению ингибиторов АПФ (ИАПФ) при сердечной недостаточности
  4. Блокаторы ангиотензиновых рецепторов при сердечной недостаточности. Показания, эффективность
  5. Антагонисты альдостерона при сердечной недостаточности. Показания
  6. Нитраты, гидралазин при сердечной недостаточности. Показания, дозы
  7. Начальная и поддерживающая терапия при хронической сердечной недостаточности. Когда начинать?
  8. Фармакокинетика, механизм действия сердечных гликозидов
  9. Эффективность дигоксина. Взаимодействие с другими лекарствами
  10. Клиника дигиталисной интоксикации. Лечение

Ждем ваших вопросов и рекомендаций: