Представители аминопенициллинов — ампициллин и амоксициллин. По активности в отношении грамположительных бактерий аминопенициллины сходны с бензилпенициллином. Кроме того, они активны в отношении стрептококков группы D, Listeria monocytogenes, не образующих лактамаз штаммов Haemophilus influenzae, а также индолотрицательных штаммов Proteus spp. и некоторых штаммов Escherichia coli, Shigella spp. и Salmonella spp. МПК для грамотрицательных бактерий обычно составляет 1—5 мкг/мл.

После в/в введения 1 г ампициллина его сывороточная концентрация составляет около 40 мкг/мл, после приема 500 мг внутрь — около 4 мкг/мл. Сывороточная концентрация амоксициллина при приеме внутрь вдвое выше, чем при приеме эквивалентной дозы ампициллина. Распределение, Т1/2 и элиминация аминопенициллинов примерно такие же, как у бензилпенициллина.

У детей ампициллин и его аналоги занимают видное место в лечении инфекций, вызванных грамотрицательными аэробами, энтерококками, Listeria monocytogenes и не образующими Р-лактамаз штаммами Haemophilus influenzae. Амоксициллин — лучший препарат для лечения острого среднего отита.

К карбоксипенициллинам относятся карбенициллин и тикарциллин, к уреидопенициллинам — пиперациллин, азлоциллин и мезлоциллин. В отношении грамотрицательных бактерий спектр действия у этих препаратов шире, чем у аминопенициллинов. Эти препараты (особенно пиперациллин) активны в отношении большинства штаммов Pseudomonas aeruginosa (МПК составляет 12—25 мкг/мл).

После введения 3—5 г препарата максимальная сывороточная концентрация обычно превышает 150 мкг/мл. Применение этих антибиотиков ограничено в основном инфекциями мочевых путей, пневмонией и сепсисом, вызванными устойчивыми к ампициллину энтеробактериями.

Пенициллины устойчивые к лактамазам

В эту группу входят нафциллин, оксациллин, метициллин, клоксациллин, диклоксациллин и флуклоксациллин. Главное преимущество этих антибиотиков — активность в отношении штаммов Staphylococcus spp., образующих р-лактамазы. МПК для большинства штаммов Staphylococcus aureus составляет 0,25—0,5 мкг/мл. В отношении других грамположительных бактерий эти антибиотики по активности уступают бензилпенициллину, а на энтеробактерий они не действуют.

Максимальная сывороточная концентрация после в/в ведения 1 г нафциллина, метициллина или оксациллина составляет 20—40 мкг/мл, а после приема внутрь 500 мг клоксациллина или оксациллина — 4—8 мкг/мл. По сравнению с последними двумя препаратами диклоксациллин и флуклоксациллин при приеме внутрь всасываются лучше и обеспечивают вдвое большую сывороточную концентрацию. Пенициллины этой группы применяются почти исключительно для лечения инфекций, вызванных Staphylococcus aureus, различной степени тяжести, в том числе флегмон, остеомиелита, пневмонии и сепсиса.

- Читать далее "Побочные эффекты пенициллинов. Цефалоспорины первого поколения"