Фармацевтические эквиваленты. Биоэквивалентные препараты

Фармацевтически (химически) эквивалентными считаются два или более лекарственных средства, содержащих одну субстанцию в одинаковых концентрациях или дозах и вводимые одним путем. В этом случае не обязательна идентичность таких показателей как состав вспомогательных веществ, цвет, вкус и форма таблеток.

Согласно FDA (Food and Drug Administration) в США две формы одного и того же лекарственного средства могут быть терапевтически эквивалентными тогда, когда выполняются следующие требования: 1) они должны быть фармацевтически эквивалентны; 2) они должны быть биоэквивалентными; 3) они должны соответствовать фармакопейным стандартам (качество, чистота, идентичность и др.); 4) они должны иметь идентичные этикетки; 5) их производство должно осуществляться согласно требованиям GMP.
Следует также отметить, что во многих случаях в понятие биоэквивалентности одновременно заложены понятия фармацевтической и терапевтической эквивалентности.

Оценка достоверности биоэквивалентности проводится по параметрам AUCt (площадь под частью кривой, от нуля до некоторого времени) или AUC (от нуля до бесконечности по времени), а также Стах — максимальная концентрация. Для обычных лекарственных форм параметром являются Cmax/AUCt или Стах/АиСл, а для форм с пролонгированным действием (Cmax— Cmin)/C55.

биоэквиваленты препаратов

По приблизительным оценкам, наибольшее расстояние, на которое клетки в тканях отстоят от капилляров, составляет 0,125 мм. Так как клетки человека имеют средний диаметр 0,01 мм, молекула лекарства, проходя из места введения в кровоток, или наоборот, из кровотока в клетки со специфическим рецептором, должна преодолеть барьер, состоящий из 10—12 клеток. Такое расстояние незначительно, и процессы, обеспечивающие передвижение лекарственных средств в его рамках, относятся к микротранспорту. Перенос лекарств из участка всасывания к органу или ткани, содержащей клетки со специфическими биологическими мишенями действия лекарств относится к макротранспортным процессам и в рамках ADME носит название распределения (distribution).

С фармакокинетической точки зрения важность этого явления заключается в том, что в процессе фармакотерапии невозможно воздействовать на многие органы и ткани непосредственно, а воздействие достигается только за счет процесса распределения лекарства.

Для осуществления распределения препарата во внутренней среде организма необходимо наличие, по крайней мере, двух составляющих: магистральных путей передвижения и средств доставки.

Основным магистральным путем транспорта лекарств в организме являются его водные пространства: внутрисосудистое, интерстициальное (межклеточное) и внутриклеточное.

- Читать далее "Распределение лекарств в организме. Пути распределения лекарств в организме"

Оглавление темы "Распределение лекарств":
1. Оценка всасывания лекарств. Количественная оценка всасывания веществ в организм
2. Рассчет скорости всасывания лекарств. Механизм всасывания лекарств
3. Пресистемная элиминация лекарств. Биоэквивалентность
4. Фармацевтические эквиваленты. Биоэквивалентные препараты
5. Распределение лекарств в организме. Пути распределения лекарств в организме
6. Распределение препаратов кровотоком. Скорость распределения лекарств
7. Тканевые барьеры для лекарств. Торможение распределения лекарств в тканях
8. Барьерные функции ЦНС. Распределение лекарств в нервной системе
9. Гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Активный транспорт лекарств через ГЭБ
10. Глиальные клетки нервной системы. Клетки нервной системы

Ждем ваших вопросов и рекомендаций: