Пресистемная элиминация лекарств. Биоэквивалентность

Некоторые лекарственные вещества с высокой степенью всасывания регистрируются в системном кровотоке в небольших количествах и иногда их уровень в крови составляет 10—20 % введенной дозы. В литературе оно получило название эффекта первичного прохождения или пресистемной элиминации. Именно этой причиной объясняются различия в уровнях лекарственных средств при их введении в периферическую и воротную вены. Таким путем удалось объяснить относительно низкую биодоступность аспирина и пропонолона при приеме внутрь.

Явление первичного прохождения через печень характерно для быстро метаболизирующих веществ. При этом скорость, с которой они попадают в печень, относится к важной детерминанте этого процесса. Многие препараты метаболизируются в печени полностью, но с меньшей скоростью, и поэтому их потеря при первом прохождении через печень несущественна. В связи с этим при парентеральном введении таких препаратов корригировать дозу с учетом пресистемнои элиминации не требуется. Аналогично следует относиться и к препаратам, назначаемым внутрь, которые являются быстро метаболизирующими, но образующими фармакологические активные метаболиты.

Следовательно, для лекарственных средств, для которых характерен феномен первичного прохождения, понятия биодоступность и степень всасывания не идентичны. В остальном эти понятия существенно не отличаются.

элиминация лекарств

Биоэквивалентность

Появление на фармацевтическом рынке так называемых препаратов-генериков перевело понятие биодоступности лекарств из чисто исследовательской плоскости в практическую. Препарат-генерик это такое лекарственное средство, срок патентной защиты которого закончился и он перестал быть собственностью фармацевтической компании, которая его разрабатывала или владела первой лицензией на его реализацию. Количество таких препаратов стремительно выросло за последние годы. Так если в 1975 г. их было 9 % от общего мирового производства лекарств, то в 1991 г. — 40 %, а в 1995 г. — 65 %.

Требования к эффективности и безопасности генерических препаратов, которые производятся различными фирмами, сделали необходимыми разработать метод их оценки и выразить ее аналитически, т. е. в виде формулы. Длительные эксперименты, с использованием всевозможных фармакодинамических и фармакокинетических показателей, привели к возникновению понятия биологической эквивалентности (биоэквивалентности). Оно соответствует отношению площадей под кривыми, полученными при введении лекарственного средства в стандартной (В) и изучаемой (А) формах.
Изучение биоэквивалентности относится к одному из видов клинической оценки лекарственных средств.

Исходя из неоднозначности трактования биоэквивалентности, обусловленного тем, что она может существовать и для различных форм одного и того же лекарственного средства и даже для совершенно различных препаратов (например, аспирин может быть биоэквивалентным парацетамолу) введены понятия фармацевтическая и терапевтическая эквивалентности.

- Читать далее "Фармацевтические эквиваленты. Биоэквивалентные препараты"

Оглавление темы "Распределение лекарств":
1. Оценка всасывания лекарств. Количественная оценка всасывания веществ в организм
2. Рассчет скорости всасывания лекарств. Механизм всасывания лекарств
3. Пресистемная элиминация лекарств. Биоэквивалентность
4. Фармацевтические эквиваленты. Биоэквивалентные препараты
5. Распределение лекарств в организме. Пути распределения лекарств в организме
6. Распределение препаратов кровотоком. Скорость распределения лекарств
7. Тканевые барьеры для лекарств. Торможение распределения лекарств в тканях
8. Барьерные функции ЦНС. Распределение лекарств в нервной системе
9. Гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Активный транспорт лекарств через ГЭБ
10. Глиальные клетки нервной системы. Клетки нервной системы

Ждем ваших вопросов и рекомендаций: