Распределение лекарств в организме. Пути распределения лекарств в организме

Особую роль в процессе распределения лекарства в организме играет плазма крови, благодаря своему составу, обладающая уникальными свойствами.
Большинство лекарственных веществ хорошо распределяются в организме, так как некоторые из них растворяются в плазме, другие связываются с ее белками. Эти компоненты и являются средствами доставки препарата в органы и ткани. Значительную роль в данном процессе играет и способность тканевых структур связывать лекарство.

Распределение лекарственных веществ происходит избирательно. В зависимости от тех или иных факторов они накапливаются в больших количествах в одних структурах, тогда как в других их количества ничтожны. Это происходит благодаря особому сродству лекарственного вещества к определенным полипептидам. Такие вещества связываются с базофильными коллагенными структурами под кожей и часто приводят к ее желтой окраске.

Накопление мышьяка в ногтях и волосах выявляется настолько четко, что может служить признаком для диагноза отравления мышьяком. Связанные с кератином лекарства обратно не высвобождаются.

Гранулы в мастоцитах, в хромофильных и энтерохромофильных клектах и в симпатических нейронах в состоянии поглощать различные препараты природного происхождения (биогенные амины и их производные).

Метотрексат на несколько недель связывается с ферментом дигидрофталатредуктазой, а фенотиазины и резохин — с меланин-содержащими тканями, в том числе в сетчатке глаза, что обусловливает необратимое нарушение зрения.

Жировая ткань организма, которая составляет приблизительно 20 % массы тела, поглощает большое количество липидорастворимых соединений (барбитураты, бенздиазепины, стероиды, гормоны).

распределение лекарств

Избирательное накопление лекарственных средств в определенных тканях может происходить с участием специфических переносчиков.

Имеются единичные наблюдения, указывающие на поглощение в значительных количествах некоторых препаратов костной тканью. Это прежде всего относится к тетрациклину, хотя механизмы описанного явления не установлены.

Представленный выше краткий анализ избирательного поступления веществ в определенные органы и ткани требует объяснения причин, обусловливающих такие явления.

Как и в случае со всасыванием, процессу распределения характерны две составляющие части: 1) скорость распределения; 2) степень распределения. Первый показатель зависит от мембранной проницаемости и скорости кровотока (перфузии) в органах. По этому показателю основные органы разделяются на две группы: 1) с высокой скоростью перфузии (мозг, сердце, почки, печень); 2) с низкой скоростью кровотока (кости, жировая ткань, мышцы, кожа).

Второй показатель (степень распределения) определяется липофильностью вещества, рН—рКа, связыванием с белками плазмы и внутриклеточным взаимодействием.

Исходя из имеющихся данных, распределение лекарственных веществ в организме предполагает наличие в нем четырех отсеков (паттернов), обладающих относительно формальными, но все еще физиологическими признаками.
К первому отсеку относится сосудистая система, в которой продолжительное время могут циркулировать такие вещества как декстран (плазмозаместители).

Вещества с низкой молекулярной массой, хорошо растворимые в воде (этанол, сульфонамиды) равномерно распределяются в тканевой жидкости, образуя второй отсек.
Третий отсек представлен тканями, в которых происходит накопление веществ, превышающее их плазматическую концентрацию в десятки раз. Для жирорастворимых веществ, своего рода депо является жировая ткань.

Особенностью четвертого отсека является неспецифическое распределение лекарственных средств, определяемое мембранной проницаемостью. Значительные количества в печени и почках связаны с их экскреторными функциями.

Возможность упрощенного представления организма системой отсеков (камер) физиологически обеспечивается особой ролью крови в распределении препарата. Кровь связывает все органы и ткани организма между собой, и поэтому изменения концентрации препарата в крови во времени определенным образом отражают и всю картину этого процесса.

- Читать далее "Распределение препаратов кровотоком. Скорость распределения лекарств"

Оглавление темы "Распределение лекарств":
1. Оценка всасывания лекарств. Количественная оценка всасывания веществ в организм
2. Рассчет скорости всасывания лекарств. Механизм всасывания лекарств
3. Пресистемная элиминация лекарств. Биоэквивалентность
4. Фармацевтические эквиваленты. Биоэквивалентные препараты
5. Распределение лекарств в организме. Пути распределения лекарств в организме
6. Распределение препаратов кровотоком. Скорость распределения лекарств
7. Тканевые барьеры для лекарств. Торможение распределения лекарств в тканях
8. Барьерные функции ЦНС. Распределение лекарств в нервной системе
9. Гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Активный транспорт лекарств через ГЭБ
10. Глиальные клетки нервной системы. Клетки нервной системы

Ждем ваших вопросов и рекомендаций: