Дибензодиазепины и дибензоциклогептены. Гидразиновые антидепрессанты

Производные иминостилбена. Ядро иминостилбена очень сходно с фенотиазиновым ядром, но здесь атом серы заменен группой СН = СН. К этой группе принадлежит известный препарат опипрамол (инсидон), боковая цепь которого содержит пиперазиновое кольцо. Из-за сходства химической структуры сюда причисляют препарат карбамацепин (тегретол), который по существу обладает не антидепрессивными, а антисудорожными свойствами.
Дибензодиазепины. До сих пор лишь один преставитель этой группы — дибензепин (новерил) —считается ценным для практики.

Дибензоциклогептены. Эти препараты имеют трициклическое кольцо. Видно, что ядро этой группы получено из тиоксантенового кольца путем замещения атома серы группой СН2—СH2. Наиболее широкое распространение получил препарат амитриптилин, обладающий алифатической боковой цепью, такой же, как и хлорпротиксен. Посредством изменений в боковой цепи получаются и остальные медикаменты этой группы (нортриптилин), а также путем изменений в среднем кольце ядра (протриптилин).
Дигидроантрацены. До настоящего времени единственным представителем этой группы считают мелитрацен (траусабун).

Дибензотиепины — препарат протиаден.
К ингибиторам моноаминоксидазы относятся различные химические вещества, объединяющим свойством которых является угнетение активности фермента моноаминоксидазы. Как известно, этот фермент катализирует окислительное дезаминирование различных биогенных аминов (серотонина, трипатамина, норадреналина) до альдегидных и карбоновых кислот. При угнетении моноаминоксидазы увеличивается содержание моноаминов в мозговой ткани и в других органах, особенно в сердечной мышце.

антидепрессанты

В химическом отношении ингибиторы моноаминоксидазы делятся следующим образом.
1. Гидразины (с одной NH—NH- или NH—Г\[Н2-группой) и гидразиды (с R—CO—NH—NH- или R—CO—NH—ЫН2-группой) к феноловому кольцу.

Первый препарат данной группы (с которой в сущности начинается развитие этого вида антидепрессивной терапии)—ипрониазид. Вначале ипрониазид использовался как противотуберкулезное средство, а в связи с отчетливо выраженным стимулирующим, активирующим действием применен (Kline, 1957) также для лечения депрессивных состояний. В настоящее время ипрониазид почти не употребляется из-за его токсического воздействия на клетки печени.

2. Негидразиновые ингибиторы моноаминоксидазы. Негидразиновыe препараты были синтезированы в связи с предположением, что гидразиновая группа — причина токсических явлений. В химическом отношении сюда могут быть включены:
а) производные циклопропиламина — транилципромин (парнат);
б) пропаргиламиновые производные;
в) производные индоламоназ.

- Читать далее "Тимолептики. Фармакологические свойства тимолептиков"

Оглавление темы "Антидепрессанты в медицине":
1. Дибензодиазепины и дибензоциклогептены. Гидразиновые антидепрессанты
2. Тимолептики. Фармакологические свойства тимолептиков
3. Свойства ингибиторов моноаминооксидаз. Тимолепсия
4. Клинические эффекты антидепрессантов. Эндогенный депрессивный синдром
5. Показания к назначению антидепрессантов. Имипрамин
6. Дозы и противопоказания имипрамина. Монохлоримипрамин и дезметилимипрамин
7. Тримепримин и дибензепин. Амитриптилин
8. Нортриптилин и омипрамол. Протриптилин и мелитрацен
9. Производные гидразина. Ипрониазид и изокарбоксазид
10. Фенелзин и фенипразин. Негидразиновые производные

Ждем ваших вопросов и рекомендаций: