Хлорпромазин. Chlorpromazine. Основной представитель производных фенотиазина, обладает атомом хлора и неразветвленной диметиламинопропиловой боковой цепью. Хлорпромазин синтезирован в 1950 г. Внедрение препарата в психиатрическую практику в 1952 г. (Delay) заложило основы современной психофармакологии. Хлорпромазин был утвержден в качестве стандарта для сравнения с остальными нейролептиками, не столько из-за его исторического значения, сколько в связи с его исключительно быстрым распространением и тем, что на основе данных его действия было сформулировано понятие нейролепсии.

Основные фармакодинамические свойства хлорпромазина: адренолитическое, спазмолитическое, антиэметическое. Кроме того, препарат обладает антисеротонинной активностью и гиперемическим действием. Холинолитический эффект его выражен слабо. Благодаря адренолитическим свойствам хлорпромазин потенцирует действие гипнотических, наркотических, анальгезпрующих и антипиретических средств. Он является антагонистом гистамина, устраняет гуморальные проявления реакций стресса.

Предполагается, что большинство эффектов хлорпромазина осуществляется посредством ретикулярной формации, на которую он оказывает тормозящее действие, проявляющееся в синхронизации биоэлектрической активности и угнетении реакции прэбужлення на электроэнцефалограмме. Наоборот, в коре больших полушарий процесс торможения усиливается.

Хотя непосредственного влияния на образование временных связей не установлено, все же наблюдается ослабление условнорефлекторной деятельности. Хлорпромазин угнетает активность всех эндокринных желез и снижает основной обмен, увеличивает количество фибриногена, создающего предпосылки для тромбозов, вызывает Показания: хлорпромазин — основной нейролептик, обладающий быстрым тормозящим эффектом при психотическом возбуждении, что обусловливает его положительное действие преимущественно на продуктивную шизофренную симптоматику. Наоборот, при ступоре, аутизме и у больных шизофренией применение хлорпромазина дает слабые, даже посредственные результаты.

Препарат полезен при маниакальных состояниях, особенно в сочетании с мощными нейролептиками — производными бутирофенона (комбинированная нейролепсия). Хлорпромазин показан также при меланхолии, протекающей со страхами, ажитированностью, параноидными состояниями, а также при сходных синдромах различных симптоматических психозов '. Препарат используется при абстиненциях, тяжелых неврозах страха и навязчивости, вегетативных дистониях, диэнцефалезах; применяется при зуде, болях, спастической гипертензии, при предоперационной подготовке и для потенцирования действия наркоза (Ив. Темков и сотр., 1961).

Дозировка: лечение хлорпромазином начинают с 50—100 мг 2—3 раза (до 4 раз) в день, постепенно наращивая дозу в зависимости от переносимости до нескольких сот, а в исключительных случаях до 1000 мг в день. При необходимости быстро купировать возбуждение хлорпромазин вводят внутримышечно (реже внутривенно). С первых дней лечения следует соблюдать постельный режим, а в течение первых недель добавляют периферические средства типа кардиазола и симпатона. Изредка хлорпромазин применяют в свечах или внутривенно — капельным способом. При внутривенном введении действие препарата начинается тотчас, при внутримышечном — примерно спустя полчаса, a per os — значительно позже.

По имеющимся наблюдениям, действие хлорпромазина при длительном применении ослабляется. Обычно поддерживающая доза составляет от 50 до 200 мг в день. В некоторых странах, преимущественно в США, существует тенденция увеличивать дозы свыше 1000 мг.

- Вернуться в оглавление раздела "фармация"