Кишечные барьеры для лекарственного вещества. Скорость всасывания лекарств в кишечнике

Как уже указывалось ранее, в среднем рН в тонком кишечнике выше, чем в желудке, поэтому из тонкого кишечника возможно всасывание ароматических, но не алифатических аминов, обладающих более выраженными основными свойствами. Отмечается также, что всасывание жирорастворимых лекарств с высокой молекулярной массой в тонком кишечнике происходит быстрее, чем всасывание водорастворимых соединений.
Скорость всасывания ионов из тонкого кишечника незначительная и с течением времени падает.

Всасывание природных соединений (аминокислот, глюкозы, урацила) из тонкого кишечника происходит с участием активных транспортных систем. Этим же путем транспортируются в плазму крови из тонкого кишечника и некоторые лекарства (фторурацил, неприродные сахара и аминокислоты).

Некоторых из перечисленных факторов можно избежать путем ректального применения соответствующих лекарственных средств. Несмотря на то, что слизистая оболочка прямой кишки не является участком для всасывания природных соединений она отличается обильным кровотоком и разветвленной лимфатической системой. Оказалось, что многие препараты хорошо всасываются из прямой кишки. Для некоторых из них наблюдались практически сходные фармакокинетические параметры при пероральном и ректальном введение.

всасывание лекарств

В зависимости от участка всасывания из прямой кишки лекарства неоднородны. Одни из них всасывается из нижних отделов прямой кишки в нижние геморроидальные вены, впадающие в венозную систему. Другие поступают в системный кровоток через верхние отделы прямой кишки, проходят через верхние геморроидальные вены и предварительно попадают через воротную вену в печень. Следовательно, в этом случае не удается избежать процессов метаболизма лекарств при первичном прохождении через печень.

С точки зрения кинетических и физико-химических основ процессов всасывания лекарств из прямой кишки — они аналогичны процессу, происходящему в тонком кишечнике.

Учитывая тот факт, что в фармакотерапии используется не одно, а несколько лекарственных средств, необходимо учитывать возможность их взаимодействия (конкурентных) в процессе всасывания. Различают два вида взаимодействия препаратов. К первому относится физиологический механизм, который лежит в основе увеличения всасывания дикуморала в условиях одновременного введения с трициклическими антидепрессантами. В его основе лежит способность (холинэргическая) последних снижать скорость прохождения дикумарола по кишечнику, увеличивая контакт со слизистой оболочкой. Тот же механизм ответствен за понижения всасывания дигоксина под влиянием метоклопромида, который повышает скорость прохождения препаратов в зоне активного всасымания. Такое замедление скорости прохождения препаратов по желудочно-кишечному тракту может быть полезным только в том случае, когда они устойчивы к воздействию ферментов или микрофлоры.

Второй являет собой химический механизм, заключающийся в изменении физико-химических свойств одного препарата под воздействием другого. Примером может служить уменьшение всасывания антикоагулянтов (кумарина) при взаимодействии с антицидами (гидроокись алюминия). В этом случае гидроокись аммония способствует ионизации кумарина, являющегося слабой кислотой, а как указывалось ранее, это приводит к существенным изменениям проницаемости. Если в кишечнике одновременно находятся сульфат железа и карбонат кальция, то они оба практически не всасываются, так как образуют нерастворимую соль.

- Читать далее "Всасывание лекарств через кожу. Трансдермальные лекарства"

Оглавление темы "Поступление и транспорт лекарств в организме":
1. Транспорт воды. Проницаемость мембран клеток для воды
2. Проницаемость ионных клеток. Цитоз клеток
3. Эндоцитоз и экзоцитоз клеток. Особенности эндоцитоза
4. Пути всасывания лекарств. Поступление лекарств в полость рта и желудок
5. Поступление лекарств в кишечник. Всасывание лекарств в кишечнике
6. Кишечные барьеры для лекарственного вещества. Скорость всасывания лекарств в кишечнике
7. Всасывание лекарств через кожу. Трансдермальные лекарства
8. Всасывание лекарств через легкие. Аэрогенное поступление лекарства
9. Ферментный и транспортный аппарат микроворсинки. Интеграция транспортных систем клетки
10. Микрофлора кишечника и лекарства. Значение микрофлоры кишечника

Ждем ваших вопросов и рекомендаций: