Пути всасывания лекарств. Поступление лекарств в полость рта и желудок

Пути поступления (введения) лекарств определяют в организме место всасывания. Как правило, пользуются одним из следующих путей введения: энтеральным или букальным, ректальным, парэнтеральным, внутримышечным, подкожным, ингаляционным и транедермальным. Отсюда особенности процессов всасывания и сопряженная с ними элиминация.

Независимо от путей поступления препарата, скорость его всасывания определяется: лекарственной формой (таблетки, свечи, аэрозоли), растворимостью и кровотоком в месте введения.

Слизистая оболочка полости рта отличается обильным кровоснабжением, непосредственно связанным системным кровотоком, поэтому действие нитроглицерина или нифедипи-на может наступить быстро. Это объясняется тем, что эти препараты всасываются изо рта посредством диффузии в слизистую оболочку и оттуда в кровеносную систему.

Если слюна вырабатывается в небольших количествах, то она обладает слабокислой реакцией, если же слюна обильно секретируется, то реакция слабощелочная (рН 5,8—7,8). Следовательно, слюна практически не влияет на физико-химические свойства препарата. Более того, вещества, всосавшиеся изо рта, не подвергаются воздействию желудочно-кишечных пищеварительных соков и, кроме того, не поступают непосредственно в печень, как это происходит при всасывании из желудка и кишечника. Так как метаболизм лекарств осуществляется главным образом в печени, всасывание изо рта задерживает начало модификации молекулы и может продлить активность препарата.

всасывание лекарств

Желудочно-кишечный тракт относится к наиболее важной области, в которой всасываются лекарства. Различные отделы желудочно-кишечного тракта {желудок, тонкая и толстая кишки) отличаются друг от друга величинами рН среды, свойствами поверхностного эпителия, составом ферментов, а отсюда способностью к абсорбции различных лекарственных средств. Желудочный сок человека имеет в норме рН 1—3, в двенадцатиперстной кишке 5—6, а в толстом и тонком кишечнике около 8.

Поскольку через мембраны эпителия пищеварительного тракта проникают лекарства в ионизированной форме, ясно, что кислотные препараты будут лучше всасываться из желудка, а основные — в кишках. В тоже время небольшие нейтральные молекулы, например спирт и вода хорошо всасываются из желудка.

Слизистая желудка обычно покрыта однослойным высоким плазматическим эпителием, на поверхности которого лежит слой слизи, выделяемой эпителиальными клетками. Внутренняя поверхность желудка усеяна небольшими ямками, в глубине которых открываются желудочные железы. Эти железы лежат в соединительной ткани и имеют различное строение в разных частях желудка. В самом переднем и самом заднем отделах — кардинальной области и привратнике — трубчатые железы (мукоидные эпителиальные клетки). Железы дна и села желудка состоят из клеток нескольких типов. В базальной трети железы преобладают так называемые главные клетки с хорошо развитой эндоплазматической сетью. Ацидофильные обкладочные клетки находятся главным образом в средней и верхней частях железы. Вообще долгое время считалось, что за исключением этилового спирта всасывание из желудка является незначительным.

Это в некоторой степени справедливо для питательных веществ, для которых требуется пищеварение. Но теперь известно, что многие лекарственные вещества легко всасываются из желудка путем простой диффузии неио-пизированных молекул через слизистую оболочку. Так, наблюдения показали хорошее всасывание из желудка человека и крыс различных кислотных соединений, таких как салициловая кислота, барбитураты и аспирин. Однако высоко ионизированные сульфокислоты (сульфосалициловая кислота), некоторые основания (хинин и амидопирин), которые значительно ионизируются при рН среды желудка, не всасываются. Следовательно, такое всасывание является функцией растворимости соединения в липидах и прямопропорционально концентрации раствора в желудке. У крыс сульфаниламин и сульфатиозол всасываются посредством другого механизма, вероятно, фильтрацией через водные поры эпителия желудка.

- Читать далее "Поступление лекарств в кишечник. Всасывание лекарств в кишечнике"

Оглавление темы "Поступление и транспорт лекарств в организме":
1. Транспорт воды. Проницаемость мембран клеток для воды
2. Проницаемость ионных клеток. Цитоз клеток
3. Эндоцитоз и экзоцитоз клеток. Особенности эндоцитоза
4. Пути всасывания лекарств. Поступление лекарств в полость рта и желудок
5. Поступление лекарств в кишечник. Всасывание лекарств в кишечнике
6. Кишечные барьеры для лекарственного вещества. Скорость всасывания лекарств в кишечнике
7. Всасывание лекарств через кожу. Трансдермальные лекарства
8. Всасывание лекарств через легкие. Аэрогенное поступление лекарства
9. Ферментный и транспортный аппарат микроворсинки. Интеграция транспортных систем клетки
10. Микрофлора кишечника и лекарства. Значение микрофлоры кишечника

Ждем ваших вопросов и рекомендаций: