Аспирин. Аспирин является классическим антагонистом тромбоцитов. Механизм его действия заключается в постоянном и необратимом ацетилировании фермента циклооксигеназы (ЦОГ), в результате чего последняя утрачивает способность связываться с арахидоновой кислотой с последующей трансформацией ее в тромбоксан А2, тем самым снижается способность тромбоцитов к агрегации и образованию сгустка.

Поскольку тромбоциты являются безъядерными клетками, они не могут вновь синтезировать ЦОГ, для восстановления функции тромбоцитов необходимо поступление в кровь новых тромбоцитов. Поэтому прием аспирина необходимо прекратить (например, перед операцией) за 8-12 дней, которые представляют собой длительность жизненного цикла тромбоцитов.

Ингибиторы АДФ. Ингибиторами АДФ-опосредованной активации и агрегации тромбоцитов являются тиклопидин и клопидогрель. Эти препараты используются для профилактики тромбозов в первую очередь у пациентов с сосудистыми заболеваниями, например при инсультах или инфарктах миокарда. Более предпочтительным является применение клопидогреля, поскольку он характеризуется меньшей частотой побочных эффектов по сравнению с тиклопидином.

Антагонисты рецепторов GPIIb/IIIa. Абциксимаб является fab-фрагментом моноклонального антитела, он связывается с рецептором GPIIb/IIIa активированных тромбоцитов, ингибируя тем самым агрегацию тромбоцитов и образование свертка. Он применяется в неотложных ситуациях для профилактики тромбозов при чрескожных вмешательствах на коронарных артериях и при рефрактерной нестабильной стенокардии.

Основным побочным эффектом препарата является тромбоцитопения. Препаратами нового поколения, обратимо ингибирующими агрегацию тромбоцитов, являются Эптифибатид и Тирофибан. Их действие сохраняется в течение нескольких часов после окончания инфузии. Они показаны при нестабильной стенокардии и не-Q инфарктах миокарда, дополнительным показанием для эпти-фибатида является проведение чрескожных вмешательств на коронарных артериях.

Ингибиторы фосфодиэстеразы (ФДЭ). Снижение активности ФДЭ приводит к повышению содержания в тромбоцитах цАМФ, который в свою очередь угнетает функцию фосфолипазы и ЦОГ, снижая тем самым продукцию тромбоксана и уменьшая агрегацию тромбоцитов. Одним из представителей этой группы препаратов является дипиридамол, который эффективен для профилактики инфарктов, особенно в комбинации с аспирином.
Также этот препарат вызывает расширение коронарных артерий, что является основанием для его применения в магнитно-резонансном исследовании сердца.

Первым препаратом, разрешенным для лечения перемежающейся хромоты, стал пентоксифиллин. Точный механизм его действия неизвестен, однако существуют данные о том, что пентоксифиллин увеличивает эластичность эритроцитов и уменьшает вязкость крови. Другим препаратом, одобренным FDA для лечения перемежающейся хромоты, является цилостазол. Этот препарат ингибирует простагландин Е3, являющийся основным простагландином тромбоцитов, и селективно блокирует цАМФ-фосфодиэстеразу.

- Читать далее "Тромболитики в травматологии. Фармакология"

1. Гемофилия. Диагностика, лечение
2. Болезнь Виллебранда. Диагностика, лечение
3. Предоперационная оценка кровоточивости, свертываемости. Показатели коагулограммы
4. Интраоперационная, послеоперационная оценка гемостаза. Фибринолиз
5. Антикоагулянты в гематологии. Гепарин
6. Варфарин, гирудин в травматологии. Показания, побочные эффекты
7. Антитромбоцитарные препараты в травматологии. Аспирин
8. Тромболитики в травматологии. Фармакология
9. Прокоагулянты в травматологии. Аминокапроновоя кислота
10. Свертывание крови при сепсисе. Механизмы изменения