Сывороточный альбумин осуществляет макротранспорт лекарственных средств. Однако в связи с тем, что он непосредственно участвует на завершающей стадии всасывания (выход вещества в кровяное русло) и начальной — распределение по органам и тканям — мы дадим его молекулярно-биологическую характеристику в этой статье.
Обычно такое связывание обладает высокой стабильностью.

Многие лекарственные средства конкурируют между собой и эндогенными субстратами за зоны связывания на молекуле альбумина. Это явление имеет особое биологическое значение для веществ, теряющих свою активность в связанном состоянии. Обычно конкуренция соединения сопровождается вытеснением одного из них из зоны связывания. Это происходит потому, что одно лекарство в отличие от другого содержит в своей молекуле определенную группировку, увеличивающую его сродство к белку. Так, отмечено, что производные тетрациклина конкурируют за место связывания на альбумине с сульфаэтилэтазолом, а фенилбутазол, сульфаметоксипира-дазин и ацетилсалициловая кислота вытесняют сульфамиды и пенициллин. Фенилбутазол к тому же вытесняет салициловую кислоту и толбутамид.

Высокое сродство этого препарата к протеину позволило использовать его для повышения активности целого ряда химиотерапевтических средств. В частности, удалось повысить концентрацию свободного варфарина в плазме крови пациентов на 35—60 %, а отсюда его физиологическую активность на 40—80 %. Терапевтически весьма важным является вытеснение барбитуратов рядом лекарств, что приводит к увеличению концентрации их в головном мозге.

Среди природных соединений высокое сродство к альбумину имеют билирубин, тироксин, жирные кислоты и стероиды, которые конкурируют с синтетическими лекарствами за участки связывания на макромолекуле.

Билирубин связывается с ЧСА весьма интенсивно в том случае, когда на каждую молекулу альбумина приходится две молекулы пигмента. Большинство сульфамидных препаратов конкурируют с билирубином за место связывания на молекуле альбумина. В то же время сульфатиазол, сульфаметазин не влияют на образование комплекса «билирубин—альбумин», так как сами имеют незначительное сродство к протеину. Жирные кислоты также вытесняют билирубин из белка, но в том случае, когда на 1 моль альбумина приходится 4 моля билирубина.

Основное количество тироксина связывается в плазме крови глобулинами (50 %) и преальбумином (30 %). Остальная часть гормона связывается сывороточным альбумином. Методами равновесного диализа и флюоресценции установлено, что тироксин связывается с ЧСА в четырех его участках. В одном участке это связывание имеет высокое сродство (1,3-106 М), в трех других меньшее (6,0-104 М). Различные по своей структуре вещества конкурируют с тироксином. Аналоги гидантоина с одним или двумя фенилами или одной циклогексильной группой в положении 5 вытесняют тироксин из глобулина. Салицилат натрия и динитрофенол конкурируют с тироксином за преальбумин, а новобиоцин — за альбумин.

- Читать далее "Транспорт стероидов и жирных кислот. Транспорт сульфаниламидов"