Варениклин является частичным агонистом а4b2-никотиновых ацетилхолиновых рецепторов ЦНС, вызывающим незначительное, но устойчивое высвобождение допамина в центре удовольствия, что уменьшает симптомы отмены при прекращении курения. Кроме того, препарат обладает и свойствами антагониста а4b2-никотиновых ацетилхолиновых рецепторов ЦНС, что подавляет субъективные положительные эффекты никотина и уменьшает чувство удовлетворения от курения.

Сравнение варениклина с плацебо и бупропионом SR проводилось в двух одинаково спланированных рандомизированных многоцентровых исследованиях 3-й фазы (суммарное количество пациентов - 2052 человека). Лица, принимавшие участие в этих исследованиях, рандомизировались на 3 группы, которые получали соответствующее лечение на протяжении 12 мес. (варениклин по 1 мг 2 раза в сутки, бупропион SR по 150 мг 2 раза в день или плацебо), а после прекращения терапии наблюдались еще в течение 40 нед.

Продолжительный отказ от курения через 9-12 нед. после прекращения лечения наблюдался у 44% пациентов, получавших варениклин, что было выше, чем в группе бупропиона SR (30%), и значительно выше, чем в группе плацебо (18%). Подобным образом, частота воздержания от курения в группе варениклина между 9-й и 52-й неделями составляла 22 и 23%, и была выше, чем среди пациентов, получавших бупропион SR (15 и 16%) или плацебо (8 и 10%).

В другом исследовании 3-й фазы оценивалась эффективность пролонгированной терапии варениклином в дозе 1 мг 2 раза в сутки в сравнении с плацебо в отношении задержки или предотвращения рецидива курения после успешного отказа от него через 12 нед. от начала открытой терапии варениклином. В результате было показано, что у пациентов, получавших активное лечение варениклином в течение 24 нед., по сравнению с лицами, получавшими плацебо, частота длительного отказа от курения и отношение эффективности были значительно выше как на 24-й неделе (70,5% против 49,6%, отношение шансов = 2,48), так и на 52-й неделе (43,6% против 36,9%, отношение шансов = 1,34).

Наиболее частым нежелательным эффектом варениклина, принимаемого в дозе 1 мг 2 раза в сутки, являлась незначительная тошнота, наблюдавшаяся примерно у 1/3 пациентов. Другими побочными эффектами препарата были головная боль, бессонница и патологические сны. Бессонница также чаще всего была нерезко выраженной и наблюдалась реже, чем при лечении бупропионом.

Недавно к описанию побочных эффектов варениклина было добавлено еще одно предупреждение, поскольку в ходе постмаркетинговых исследований выяснилось, что на фоне приема препарата, возможно, увеличивается риск нервно-психических расстройств (подавленное настроение, склонность к суицидальным мыслям и поведению, а также изменения эмоциональной сферы и поведенческих реакций, наблюдаемые в течение первых дней или недель после начала лечения).

Эти побочные эффекты не отмечены ни в одном из клинических исследований с варениклином, в связи с чем для установления причинно-следственной связи их возникновения с приемом препарата необходимы новые исследования. Однако в любом случае пациенты и их родственники должны быть информированы о возможности таких эффектов варениклина и о необходимости сообщения об их появлении. В таких случаях лечение немедленно должно быть остановлено, а пациент подвергнут соответствующему обследованию.

Комбинированная терапия зависимости от табака

Пациентам, которые не могут отказаться от курения на фоне монотерапии, обычно рекомендуется комбинированное лечение с использованием короткодействующих заменителей никотина (жевательная резинка или таблетки) и никотинсодержащих пластырей длительного действия или заменителей никотина в сочетании с бупропионом. При метаанализе результатов клинических исследований эффективности комбинации никотинового пластыря с никотинсодержащей жевательной резинкой или спреем был продемонстрирован почти двукратный рост числа случаев отказа от курения в сравнении с монотерапией каким-либо заменителем никотина.

Эффективность применения комбинации бупропиона и никотинсодержащего пластыря выше, чем одного пластыря, но существенно не превосходит эффективность монотерапии бупропионом. Клиническая эффективность и безопасность комбинирования варениклина с другими видами лечения пока не исследовалась; известно, что совместное использование варениклина и никотинсодержащего пластыря приводит к увеличению числа случаев тошноты.

- Читать далее "Отличия физической активности и физической тренировки. Что такое тренированность?"

1. Заменители никотина при отказе от курения. Эффективность
2. Бупропион SR при отказе от курения. Эффективность
3. Варениклин при отказе от курения. Эффективность
4. Отличия физической активности и физической тренировки. Что такое тренированность?
5. Изменения сердца при физических тренировках. Как определяется интенсивность физической тренировки?
6. Какова оптимальная нагрузка физической тренировки? Влияние тренировок на смертность
7. Полезны ли физические тренировки с возрастом? Тренировки после инфаркта миокарда
8. Физические нагрузки после сердечной недостаточности. Предписание физических тренировок после инфаркта миокарда
9. Сердечно-сосудистые риски физических тренировок. Противопоказания
10. Что такое метаболический синдром? Критерии