Аспирин назначают как можно раньше, начиная с нагрузочной дозы 162— 325 мг. В таких случаях, если он ранее не назначался, для наступления более быстрого эффекта таблетку следует разжевать. При этом применяется обычная, а не кишечно-растворимая форма аспирина. Последующие дозы аспирина составляют 75-100 мг 1 раз в день после обеда.

Механизм антитромботического действия аспирина заключается прежде всего в необратимом торможении активности циклооксигеназы в тромбоцитах. Циклооксигеназа - фермент, катализирующий превращение арахидоновой кислоты в простагландин G2, из которого в тромбоцитах образуется тромбоксан А2. Тромбоксан А2 высвобождается из тромбоцитов в ответ на действие различных факторов (например, тромбин, коллаген, АТФ) и вызывает необратимую агрегацию тромбоцитов. Тромбоксан А2 оказывает также вазои бронхоконстрикторное действие.

Аспирин вызывает ацетилирование молекул не только циклооксигеназы, но и протромбина и фибриногена/фибрина. Аспирин в дозе более 500 мг в сутки уменьшает образование тромбина и повышает фибринолитическую активность крови за счет активации плазминогена, связанного с фибриногеном/фибрином.

Существуют три основных механизма антитромботического действия аспирина:
1) торможение синтеза тромбоксана А2 и агрегации тромбоцитов;
2) уменьшение образования тромбина;
3) повышение фибринолитической активности крови.

Сейчас доказана эффективность аспирина для вторичной профилактики ИБС (снижение смертности на 20 %) и других сердечно-сосудистых заболеваний атеросклеротического генеза (снижение смертности от инсульта на 30-40%, от рака- на 16%).

Для первичной профилактики ИБС и других сердечно-сосудистых заболеваний аспирин не рекомендуется применять женщинам. Его низкие дозы (75 мг/сутки) следует использовать в комбинации с антигипертензивными препаратами лишь у мужчин не старше 65 лет с высоким риском развития ИБС (т.е. с другими факторами риска, помимо гипертензии), но без высокого риска мозгового инсульта. Факторами развития риска инсульта, особенно геморрагического, являются пожилой возраст, артериальная гипертензия, курение, сахарный диабет, злоупотребление алкоголем.
Протективная эффективность ИАПФ рамиприла заметно ослабевает при его совместном применении с аспирином.

Не доказано, что дорогостоящие кишечно-растворимые формы аспирина реже вызывают желудочно-кишечные кровотечения, чем обычные формы аспирина.

Рекомендации по применению антитромботических препаратов (прямые антикоагулянты, дезагреганты) у больных с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST относятся к доказательствам уровня «А». Ниже приведены рекомендации по антитромботической терапии острого коронарного синдрома без подъема сегмента ST.

Несмотря на появление новых препаратов, пока среди дезагрегантов аспирин является препаратом выбора.

Противопоказания для назначения аспирина:
• аллергические реакции на аспирин (аспириновая астма);
• имеющиеся в данное время кровотечения, в том числе ретинальные;
• гемофилия;
• высокий, не контролируемый лекарствами уровень артериального давления;
• язвенная болезнь в стадии обострения, либо другие заболевания желудочно-кишечного или урогенитального тракта, способные быть причиной развития кровотечений.

Не рекомендуется применять в качестве дезагрегантов сульфинпиразон, дипиридамол, аналоги простациклина, блокаторы рецепторов тромбоксана А2, ингибиторы синтетазы тромбоксана А2.

Сопоставимую с аспирином эффективность имеют два других дезагреганта - тиклопидин и клопидогрель. Эти препараты применяются при непереносимости, либо противопоказаниях к аспирину (главным образом случаи недавнего кровотечения из пептической язвы, активный гастрит).

По сравнению с тиклопидином клопидогрель предпочтительнее, так как он дает более быстрый эффект и лучше переносится. Лечение клопидогрелем начинают с нагрузочной дозы, как правило, 300 мг. Поддерживающая доза составляет 75 мг в сутки.

Тиклопидин в начальном периоде острого коронарного синдрома не рекомендуется. Для длительной поддерживающей терапии назначается по 250 мг через 12 ч.

- Читать далее "Гепарин при остром коронарном синдроме - особенности применения"

1. Коллаптоидная форма инфаркта миокарда - диагностика
2. Диспепсическая и аритмическая формы инфаркта миокарда - диагностика
3. Бессимптомный инфаркт миокарда - диагностика
4. Влияние возраста на течение инфаркта миокарда - особенности
5. Мелкоочаговый инфаркт миокарда - клиника, диагностика
6. Острый коронарный синдром - клиника, диагностика
7. Острый коронарный синдром без подъема сегмента ST - классы рекомендации экспертом АСС/АНА
8. Аспирин при остром коронарном синдроме - особенности применения
9. Гепарин при остром коронарном синдроме - особенности применения
10. Лекарства при остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST - особенности