Растворимость лекарств. Оценка растворимости твердых лекарственных форм

В процессе распадаемости таблеток происходит постепенное, в зависимости от предназначения препарата, высвобождение субстанции с последующим ее растворением. Только в растворенном виде лекарственное вещество способно участвовать в тех многочисленных процессах, которые составляют основу ADME.

Тест на скорость растворения является обязательным при подборе оптимального состава и параметров технологического процесса получения лекарственной формы, т. к. он дает возможность исключить те формы, которые не эквивалентные в терапевтическом отношении и сохранить качество выпускаемых лекарственных средств на постоянном уровне.

Для испытания на растворимость твердых лекарственных форм разработано многочисленное количество методов и приборов, обеспечивающих их. Однако, наиболее часто с этой целью используется прибор с вращающейся корзинкой, с помощью которой определяют скорости растворения лекарственных средств многие фармакопеи мира. Скорость перемешивание оказывает существенное влияние на скорость растворения. Поэтому в приборе установлен механизм контролирующий скорость вращения корзинки. Время, необходимое для определения растворения зависит от растворимости субстанции, а также от методов анализа, используемых для количественного определения вещества в растворе.

растворимость лекарств

Однако следует отметить, что результаты полученные in vitro, не могут полностью заменить исследования проводимые на экспериментальных животных. Только на их основе делается окончательный вывод о биологической доступности препарата in vivo. Например, при изучении фенилбутазона в составе десяти различных таблетированных форм — две из них показали низкое растворение in vitro и низкую биодоступность in vivo. В тоже время одна из форм также имела низкую скорость растворения и, тем не менее, полную (100 %) биодоступность.

Несколько иная картина наблюдалась для антидиабетического средства — толазамида. Одна из форм препарата обладала высокими показателями и растворимостью, и биодоступностью. Две другие формы имели низкую скорость растворения, но одна из них имела низкую биодоступность, а другая — высокую. Следовательно, физиологический процесс, отражающий биодоступность препаратов является намного сложнее чем тот, который описывается скоростью растворения вещества.

Отмечены совершенно неоднозначные различия в скоростях растворения, но идентичные показатели в биодоступности этих препаратов. В случае использования сульфата кальция и фосфата кальция в качестве вспомогательных веществ в таблетках их растворимость и биодоступность имеют сходные закономерности.

- Читать далее "Взаимодействие лекарства и вспомогательных веществ. Комплексные соединения в лекарственных формах"

Оглавление темы "Распадаемость и растворимость лекарств":
1. Кинетика реакций в организме. Кинетика в фармакологии
2. Ингибирование ферментов. Модель Мехаэлиса—Ментен
3. Значение ферментов в организме. Ферментативные реакции
4. Фармакологические закономерности. Молекулярная интерпретация в фармакологии
5. Энтальпия в фармакологии. Энтропия на молекулярном уровне
6. Равновесие Гиббса—Доннана в фармакологии. Термодинамическое равновесие в фармации
7. Выход субстанции из лекарственной формы. Высвобождение фармакологического вещества
8. Классификация лекарственных форм. Распадаемость таблеток
9. Растворимость лекарств. Оценка растворимости твердых лекарственных форм
10. Взаимодействие лекарства и вспомогательных веществ. Комплексные соединения в лекарственных формах

Ждем ваших вопросов и рекомендаций: