Классификация лекарственных форм. Распадаемость таблеток

Пути поступления (введения) лекарств определяют в организме место всасывания. Как правило, пользуются одним из следующих путей введения: энтеральным или букальным, ректальным, парентеральным, внутримышечным, подкожным, ингаляционным и трансдермальным. Отсюда особенности процессов всасывания и сопряженная с ними элиминация.
Как правило, эта система не является механической смесью.

Практически все вспомогательные вещества проявляют прямую фармакодинамическую индифферентность. Однако в результате изменения фармакокинетических профилей активного ингредиента они могут регулировать его активность.

Первым этапом в процессе высвобождения субстанции из фармацевтических таблеток является их распадаемость. Этот показатель не только важен в связи с определением качества лекарственной формы, но и с биофармацевтической точки зрения, так как характеризует вместе с другими показателями биодоступность препарата.

Распадаемость — это процесс, в котором происходит разрушение таблетки на небольшие фрагменты и частицы, формирующие обширную поверхность смеси субстанции и вспомогательных веществ для их дальнейшего растворения в биологических жидкостях.

распадаемость таблеток

Обычно выделяют четыре группы таблеток, которые отличаются друг от друга свойствами веществ, входящих в их состав, а отсюда способностью к распадаемости и растворимости:
1. Набухающие с последующим распадением. Такие таблетки способны пропитываться водой, затем набухать и, наконец, распадаться.
2. Распадающиеся с поверхности. Они состоят из растворимых веществ, где в качестве разбавителя используется сахар. В процессе растворения вокруг таблеток образуется концентрированный слой раствора, затрудняющий дальнейшее прохождение растворения, за счет уменьшения диффузии жидкости в таблетки.
3. Растворимые.

Распадаемость таблеток может регулироваться вспомогательными веществами — разрыхлителями (крахмал). Конечно, наиболее полные и достоверные данные о биологической доступности могут быть получены только в опытах, проведенных на целостном организме. Перенесение данных с опытов in vitro на in vivo не только бесполезное занятие, но временами и вредное. Так при исследовании в опытах in vitro семи генерических антигельминтных препаратов — празикван-тела были получены очень близкие значения их распадаемости. Однако при установлении биодоступности этот показатель значительно отличал их друг от друга.

Если же используются для обеспечения распадаемости таблеток вещества — разрыхлители, то они, как в случае с различными формами сульфадимина, в опытах in vitro могут быть идентичными. Однако, в опытах in vivo их фармакокинетические параметры — различны.

- Читать далее "Растворимость лекарств. Оценка растворимости твердых лекарственных форм"

Оглавление темы "Распадаемость и растворимость лекарств":
1. Кинетика реакций в организме. Кинетика в фармакологии
2. Ингибирование ферментов. Модель Мехаэлиса—Ментен
3. Значение ферментов в организме. Ферментативные реакции
4. Фармакологические закономерности. Молекулярная интерпретация в фармакологии
5. Энтальпия в фармакологии. Энтропия на молекулярном уровне
6. Равновесие Гиббса—Доннана в фармакологии. Термодинамическое равновесие в фармации
7. Выход субстанции из лекарственной формы. Высвобождение фармакологического вещества
8. Классификация лекарственных форм. Распадаемость таблеток
9. Растворимость лекарств. Оценка растворимости твердых лекарственных форм
10. Взаимодействие лекарства и вспомогательных веществ. Комплексные соединения в лекарственных формах

Ждем ваших вопросов и рекомендаций: