В последнее время в комбинаторной технологии появился новый подход, имеющий название «библиотека из библиотеки». Его суть заключается в том, что часть соединений на соответствующей стадии синтетической библиотеки используется для построения новой полноценной составной. Таким способом были получены некоторые дипептиды и производные линейной мочевины.

В заключение отметим, что учитывая огромное влияние комбинаторной химии в развитии науки о лекарствах в 1998 г. журнал Science отнес это направление к наиболее весомым достижениям научной мысли, что позволило сделать значительный прорыв в данной области естествознания.

Автоматизация в химии биологически активных веществ является также частью общей тенденции развития высокопродуктивных технологий. Ее необходимо понимать как оптимизацию создания лекарственных средств, сокращение времени, а отсюда эффективность целенаправленного синтеза соединений. Выполнение такой задачи требует объединения эффективных технологий с оборудованием, дающих возможность обеспечить качественный синтез веществ.

По традиции поиск веществ с полезными биологическими свойствами сопровождается синтетическими работами, в которых получают отдельные, чистые вещества или их группы. Стадия синтеза соединений включает высокопрофессиональную, однако часто ручную процедуру. Появление генной инженерии и высокопродуктивных скрининговых технологий требует незначительных количеств веществ для их биологического анализа. Тем не менее они должны быть обеспечены не только соответствующими реагентами но и автоматизированными системами, а также информационным сопровождением.

В химическом синтезе автоматизированными могут быть практически все процессы, если в них существуют беспрерывные стадии. Наиболее интенсивным стадиям должно уделяться значительное внимание, даже если в них имеется определенная часть операторского вмешательства.

Для применения автоматизации в процессах синтеза существует несколько простых и понятных инструкций. Во-первых, это информация о наличии инструментов, приспособленных для химического производства. Во-вторых, возможности автоматизированного химического производства могут быть расширены за счет взаимозаменяемости синтетического оснащения. Например, существуют разработки, используя которые можно проводить высокопродуктивные процессы синтеза, как в растворах, так и твердых фазах. Проверка всех производственных процессов должна предшествовать переходу от традиционного синтеза к автоматизированному. Существуют и предостережения для процессов, которые могут быть автоматизированными. Это относится прежде всего к новым, разрабатываемым технологиям, для которых необходимо предварительное изучение. И, наоборот, возможна ситуация когда процесс производства химической продукции может быть автоматизирован, но он не имеет смысла, так как исследователю необходимо незначительное количество веществ.

Необходимо подчеркнуть важность использования высококачественных информационных технологий для внедрения автоматизированных систем в органическом синтезе. Большинство фармацевтических фирм имеют собственные разветвленные базы данных, включающие в себя перечень химических веществ и набор технологий. Существуют и коммерческие информационные системы, например, программный пакет RADICAL.

В ближайшем будущем, в дополнение к автоматизированным рабочим системам будут присоединены централизованные высокопродуктивные модули, дающие возможность получения соединений последнего поколения. Они будут содержать синтетические платформы, что позволит одновременно сохранять, манипулировать реактивами, вести очистку, анализировать определять количество, сортировать и маркировать вещества. Ключевой концепцией дизайна таких новых модулей станет возможность проводить развертывание новых технологических линий со специфическими видами сервиса. Основной чертой операций рационального процесса будет возможность моделирования работ и руководить соответствующими рабочими станциями и роботами.

- Вернуться в оглавление раздела "фармация"