Ацетилхолин — наиболее универсальный медиатор в организме; в настоящее время он лучше изучен. В организме ацетилхолин находится в связанной с белками форме, предохраняющей его от разрушения (Hebb, Smallman). Согласно современным данным ацетилхолин обнаружен во всей нервной клетке, но в наибольшем количестве он скапливается в везикулах пресинаптической части неврона в неактивной связанной с белками форме.

Под влиянием раздражения (нервного импульса) ацетилхолин переходит в свободную активную форму и вступает во взаимодействие с рецепторами (холинореактивными системами) следующего неврона или эффекторной клеткой. При взаимодействии ацетилхолина с холинореактивными системами клеточная мембрана постсинаптической части синапса из состояния покоя переходит в состояние возбуждения (Nacmansohn).

В то время как мембрана в состоянии покоя обладает избирательным свойством не пропускать ионы и тем самым создает неравномерную против градиента концентрацию К+ в клетках и Na+ во внеклеточном пространстве, под влиянием ацетилхолина клеточная мембрана теряет это свойство, в результате чего происходит выравнивание концентрации, сопровождаемое деполяризацией.

Если явление деполяризации продолжается более длительное время, клетка перестает воспринимать следующий импульс, что фактически приводит к деполяризационной ареактивности, к застойному возбуждению, которое феноменологически представляет подавление нервной активности в этом звене. В процессе биологической эволюции образовался механизм, который обеспечивает быстрое расщепление ацетилхолина и освобождение холинореактивной системы. Таким образом создаются условия для непрерывного течения нервного процесса.

Расщепление ацетилхолина на холин и уксусную кислоту осуществляется ферментом холинэстеразой. Известны два типа холинэстеразы: истинная и ложная Оптимальный субстрат истинной холинэстеразы — ацетилхолин, а ложной (псевдохолинэстераза) — бутирилхолин. Истинная холинэстераза находится в синапсах, сером веществе центральной нервной системы, симпатических ганглиях, эритроцитах, плаценте. Псевдохолинэстераза — в плазме (поэтому ее называют также плазменной холинэстеразой), в слизистой оболочке кишечника, поджелудочной железе, печени.

Синтез ацетилхолина совершается под влиянием энзима холинацетилазы. Для этого синтеза необходимы также СоА (донатор ацетиленовой группы), аденозинотрифосфат (источник энергии) и некоторые ионы: Mg++, K+ и др. (Quastel). В сущности ацетилхолин, проводящий нервные импульсы в синапсы, проявляет свой эффект после гого, как он связывается с определенной биохимической структурой — холинореактивной системой, расположенной в постсинаптической части синапса, который может быть другим невроном или эффекторной клеткой. Взаимодействие медиатора ацетилхолина с холинореактивной системой (холинорецептор) вызывает возбуждение в невроне или эффекторной клетке. Структура холинореактивных систем в настоящее время недостаточно ясна, но вероятнее — это белковые комплексы с активными группами, к которым ацетилхолин имеет отношение.
Различиями между холинореактивными системами обусловливаются и различные эффекты ацетилхолина.

- Читать далее "Холинореактивные системы головного мозга. Влияние ацетилхолина на нервную систему"