Основы для суппозиториев должны быть: индифферентными, не оказывать раздражающего действия, плавиться или растворяться при температуре тела и всасываться в прямой кишке, смешиваться с возможно большим числом лекарственных веществ и способствовать их фармакологическому действию, обладать пластичностью, необходимой для формирования из них суппозиториев, и быть стойкими при хранении. Температура плавления их должна быть четко выражена. Приготовленные из таких основ суппозитории имеют плотную консистенцию при обыкновенной температуре и плавятся при температуре тела — не выше 36°.

Качество основ определяется по ГФХ или по техническим условиям; утвержденным Государственным фармакопейным комитетом Министерства здравоохранения СССР.
При проверке качества жировых основ предусматривается определение температуры плавления, числовых показателей — кислотного и йодного чисел (они не должны превышать установленных для этих основ значений), испытание на отсутствие посторонних жиров и других примесей. Соответствующие испытания на чистоту предусмотрены и для всех ингредиентов, используемых для приготовления гидрофильных основ.

Весьма важное значение для качества основ имеет их твердость и пластичность, от которых зависит удобство введения приготовленных на этих основах суппозиториев. Однако для характеристики этих свойств основы установление только температуры ее плавления практически оказывается недостаточным. Вследствие этого для определения твердости жировых основ прибегают к дополнительному их испытанию с помощью специальных приборов. Из таких приборов наиболее часто пользуются прибором Осминина, который показывает величину нагрузки в г/см, необходимую для того, чтобы брусок масла стандартной величины был разрезан проволокой диаметром 0,25 см в течение 1 мин. С этой же целью может быть использован и прибор «пенетрометр», при применении которого измеряется глубина погружения в масло стандартного конуса определенного веса в течение установленного времени, а также «твердометр Т. К.» и некоторые другие приборы.
По составу различают следующие группы основ: жирные нерастворимые в воде, водорастворимые (глицерогели) и синтетические.

Жирные основы, не растворимые в воде. К ним относятся:
Масло какао (Oleum Cacao, Butyrum Cacao). Получается выжиманием поджаренных и освобожденных от шелухи семян какао. Масло какао — плотная однородная масса желтоватого цвета слабого ароматного запаха какао и приятного вкуса. При комнатной температуре ломко, при 30—34° плавится, превращаясь в прозрачную жидкость. При добавлении небольшого количества ланолина превращается в пластичную массу.

Масло какао может находиться в 4 формах. Температура плавления и стабильность этих форм увеличивается от стекловидной к Р форме, которая и является наиболее стабильной. При содержании в различных условиях, температура его плавления получается различной. Так, при медленном подогревании масла какао, хранящегося при температуре 18°, его температура плавления — 26—27°. После хранения масла какао при температуре — 10° медленное подогревание дает температуру плавления 33—34° (Е. Н. Брискорн сообщает, что стойкий препарат масла какао с температурой плавления 35—36,5° удается получить длительным нагреванием его при температуре 32° с последующим перемешиванием и охлаждением). Все эти данные имеют существенное значение для выбора правильной технологии и условий хранения суппозиториев, содержащих в качестве основы масло какао.
По литературным данным (Будде), масло какао может содержать жизнеспособные споры микробов, вследствие чего суппозитории из масла какао, содержащие водные лекарственные вещества, могут подвергаться разложению под влиянием бактерий. Масло какао, как и другие жировые основы, плохо смешивается с водой. Для устранения этого и повышения всасываемости лекарственных веществ, вводимых в основу, иногда к ней добавляют холестерин, лецитин, глицерин-моностеарат и другие эмульгаторы. В качестве таких основ в литературе приведены «ассорптоль» (масло какао с добавкой лецитина) и «диссорптоль» (масло какао с добавкой холестерина).

Масло какао является импортным продуктом. В настоящее время имеется ряд основ, полностью его заменяющих и получаемых из отечественного сырья.
Себувинол (Sebuvinolum). Получают путем отделения мазеобразной фракции говяжьего жира от твердых частей посредством кристаллизации (вымораживания). Это жирная масса слегка желтоватого цвета, пряного запаха и вкуса, с температурой плавления 35—37° (Г. А. Вайсман). Себувинол обладает достаточной твердостью, но довольно быстро прогоркает.

Триглицериды зонтичных растений. Являются твердыми составными частями жирных масел плодов зонтичных: аниса, укропа, кориандра, сельдерея и дикой моркови. По данным Ю. Г. Борисгок и З. А. Непомнящей, И. М. Фефер, Г. В. Макаровой, твердая часть масел этих плодов содержится в масле в количестве 30—35%, состоит в основном из глицеридов петрозелиновой кислоты и представляет собой кристаллическую массу слабо-желтого цвета, приятного вкуса, с температурой плавления 30—31°.
Масло черешчатого лавра (Oleum Cinnamomi pedunculati). Получают его из освобожденных от шелухи зрелых плодов черешчатого лавра, произрастающего в субтропиках Советского Союза. В плодах содержится до 70% масла. Масло черешчатого лавра сходно с маслом какао, превосходит его почти в 4 раза по твердости, но имеет по сравнению с ним несколько меньшую вязкость. Температура плавления — 33°. Исследования, проведенные в Тбилисском научно-исследовательском химико-фармацевтическом институте, показали пригодность этого масла как основы для суппозиториев.

Бутироль (Butyrolum). Под названием бутироль применяют гидрогенизированные жиры разного состава, а также сложные основы, представляющие собой сплавы гидрогенизированного жира с другими веществами или сплавы различных веществ.
Из гидрогенизированных жиров наиболее часто применяют саломас, имеющий температуру плавления 32—34°, получаемый путем гидрогенизации хлопкового или подсолнечного масла и последующей очистки.

Находят также применение сложные основы (сплавы), например сплав из пищевого саломаса и парафина (предложенный М. Б. Шварцман и 3. Г. Склютовской), сплавы из гидрированных жиров, масла какао, твердого парафина и ланолина (предложенные А. Г. Военным), сплав подсолнечного гидрогенизата с воском, гидрированного в особых условиях хлопкового масла и эмульгатора Т-2 и др.
Кроме того, при заводском изготовлении применяют различные сложные основы, представляющие смеси жиров и обессмоленного озокерита и т. п.

За границей с этой же целью применяют гидрогенизированное масло земляного ореха (под названием «Astrafat»), смесь лярда и внутреннего сала (под названием «Suppositol»), смесь из гидрогенизированных жиров, углеводов, жирных кислот и других веществ (под названием «Suppostal») и другие смеси.
В качестве основ для суппозиториев предложены также глицериды насыщенных жирных кислот, стеарин, выделенный из пальмоядрового масла, смесь олеиновой и стеариновой кислот и др.

- Вернуться в оглавление раздела "фармация"