Азафенотиазины и тиоксантены. Бутирофеноны и их механизм действия

Азафенотиазины. Это более новая группа, имеющая в настоящий момент мало представителей (протипендил).
У азафенотиазинов одно из бензоловых колец фенотиазинового ядра заменено пиридиновым. Во втором положении имеется лишь водородный атом. Препарат этой группы протипендил, подобно хлорпромазину, имеет диметиламинопропановую боковую цепь в положении R. Препарат пертипендил, обладающий только антиэметическими и антивертигинозными свойствами, имеет боковую цепь, подобную фенотиазинам.

Тиоксантены. Препараты этой группы синтезированы и внедрены в практику Petersen в 1958 г., а в 1959 г. широко испытаны в скандинавских странах. Тиоксантеновое ядро имеет строение, сходное с фенотиазиновым. Тиоксантены отличаются от фенотиазина лишь двумя моментами: атом азота в десятом положении заменен углеродом, а связь между ним и боковой цепью Ri—двойная. Есть предположение, что именно эта связь имеет отношение к центральной активности препарата,. нейролептическое действие которого характеризуется, с одной стороны, выраженным затормаживающим эффектом, а с другой — тимолептическими свойствами. Особенность основного представителя этой группы — хлорпротиксена (труксал) заключается в том, что он по клинико-терапевтическим показаниям приближается к левомепромазину (нозинан). Нейролептическая мощность тиоксантенов усиливается присоединением хлор-, метокси-, ацетил- и трифлуорметиловой группы во втором положении R. Цис- и трансизомерные формы (в отношении расположения боковой цепи) также обнаруживают различия в своей биологической активности.

тиоксантены

Бутирофеноны. Это самые основные представители группы нетрициклических нейролептиков. Бутирофеноны синтезированы и внедрены в фармакотерапию Janssen в 1958 г. и вскоре нашли большое распространение. Труд исследователей был направлен на усиление лечебного эффекта и уменьшение побочных явлений. По своему химическому строению бутирофеноны резко отличаются от остальных нейролептиков. Основной представитель бутирофенонов — галоперидол, нейролептические свойства которого были открыты в процессе изысканий сильных анальгетиков типа петидиона — производного пироламидона (палфиум). К этой группе принадлежат и наиболее мощные нейролептики —триперидол и др., полученные посредством прибавления атомов фтора. Почти все препараты обладают выраженными антипсихотическими свойствами, но экстрапирамидные побочные явления гиперкинетической и дистонической природы также достаточно выражены.

Осложнения же вегетативного характера менее выражены по сравнению с осложнениями, вызываемыми более «слабыми» нейролептиками описанных выше групп.

- Читать далее "Алкалоиды раувольфии и бензохинолизины. Cвойства фенотиазиновых препаратов"

Оглавление темы "Роль катехоламинов. Нейролептики":
1. Разрушение катехоламинов. Роль катехоламинов для нервной системы
2. Эмоциональное возбуждение и адреналин. Нейролептики фенотиазинового ряда
3. Роль катехоламинов в развитии депрессий. Допамин
4. Допаминергическией нейроны. Фармакодинамика серотонина
5. Влияние 5-окситриптамина на ЦНС. Окситриптамин и психотоподобные состояния
6. Психофармакология и медиаторы ЦНС. Воздействие лекарств на рецепторы медиаторов ЦНС
7. Нейролептики. Строение нейролептиков фенотиазинового ряда
8. Азафенотиазины и тиоксантены. Бутирофеноны и их механизм действия
9. Алкалоиды раувольфии и бензохинолизины. Cвойства фенотиазиновых препаратов
10. Периферические эффекты нейролептиков. Клинические эффекты нейролептиков

Ждем ваших вопросов и рекомендаций: