Бромкодеинон является промежуточным продуктом и при приготовлении эйкодала. Если прокипятить бромкодеинон с гидроксиламином, то получается оксим оксикодеинона. Последний при восстановлении водородом в кислом растворе в присутствии палладия, осажденного на животном угле, переходит с выделением аммиака в эйкодал. Другой путь, ведущий к эйкодалу, идет через оксикодеинон.

Это вещество получается из тебаина в очень энергичной реакции при обработке этого алкалоида, растворенного в ледяной уксусной кислоте, перекисью водорода, с последующим разбавлением водой и сильным подщелачиванием аммиаком. Прежде восстанавливают оксикодеинон непосредственно в эйкодал при помощи водорода и платиновой черни в разведенной уксусной кислоте, но можно сначала приготовить оксим и его восстановить.

По своему болеутоляющему действию эйкодал стоит между морфием и кодеином и в противоположность тебаину не вызывает судорожных явлений. Таким образом, путем синтеза дикодида и эйкодала, над чем работают уже с 1914 г., удалось произвести значительное облагораживание тебаина.

Эйпаверин

В добавление здесь можно упомянуть синтетическое лекарственное средство, которое повидимому может заменить один из побочных алкалоидов морфия, а именно папаверин. Последний фармакологически не относится к группе морфия, но применяется, главным образом, как средство против судорожного состояния органов с гладкими мускулами: желудка, кишек, утеруса, желчного пузыря. Все же, если даже и не считаться с общим природным нахождением этого алкалоида вместе с морфием, он обладает некоторым химическим сродством к последнему, так как оба алкалоида могут рассматриваться как производные изохинолина.

Папаверин построен значительно проще, чем морфий, а новое лекарственное вещество эйпаверин, долженствующее заменить папаверин, имеет с ним почти одинаковое строение.

О синтезе эйпаверина, разработанного в лаборатории фирмы Мерка, пока можно высказать лишь предположения, так как до сих пор о нем еще никаких сведений не опубликовано. Вероятно аминокетон, доступный так же легко, как и промежуточный продукт мерковского синтеза эфедрина, конденсируется с соответствующим хлоридом. Если полученный кетон восстановить в спирт и прокипятить его в ксилольном растворе с фосфорным ангидридом, то вероятно можно получить эйпаверин, с отщеплением двух молекул воды.

Успокаивающие и снотворные средства

По внешнему виду Sedativa, или успокоительные вещества, Нурnotica, или снотворные средства, отличаются от ингаляционных препаратов уже тем, что здесь мы имеем дело почти исключительно с твердыми телами. Их действие отличается от действия ингаляционных веществ лишь количественно. По самой природе веществ их действие нельзя прервать, и поэтому при их помощи можно вызвать лишь первую стадию наркоза, т. е. некоторую потерю болевого ощущения, и оказать небольшое влияние на функции нервных клеток.

Мы знаем, что успокоительные и снотворные вещества могут проникать в нервные клетки, чем и обусловливается их действие. Но мы не можем сказать, какими дальнейшими причинами обусловлено их снотворное действие. Так как мы до сих пор не знаем ничего точного о причинах естественного сна, то еще труднее создать теорию сна, вызываемого искусственно. Предложено очень много различных объяснений действия снотворных средств на нервные клетки, содержащие фосфатиды и липоиды, но ни одно объяснение не является достаточно удовлетворительным.

- Читать далее "Свойства успокаивающих лекарств. Свойства снотворных лекарств"