Антибиотики занимают значительное место в современном арсенале лекарственных средств.
Промышленность в настоящее время изготовляет около 30 наименований различных антибиотиков.
В лечебной практике наиболее широкое применение находят препараты: биомицин, левомицетин, неомицин, пенициллин, полимиксин, синтомицин, стрептомицин, гризеофульвин и некоторые другие.

Выпускают антибиотики более чем в 80 различных лекарственных формах, изготовляемых заводским путем: порошках, таблетках, драже, суспензиях, мазях и т. д. Но из антибиотиков приготовляют некоторые лекарственные формы и по рецептурным прописям в аптеках, часто в сочетании с другими лекарственными веществами.
В данной статье рассматриваются только те антибиотики, из которых наиболее часто приготовляют лекарственные формы в аптечных условиях. Технология этих форм в значительной мере зависит от физико-химических свойств отдельных антибиотиков. Поэтому изложению собственно фармацевтических вопросов мы предпосылаем краткие сведения о некоторых антибиотиках.

Биомицин (Biomycinum) или хлортетрациклина гидрохлорид кристаллический (Chlortetracyclinum hydrochloricum crystallisatum). Список Б. Антибиотик, являющийся продуктом жизнедеятельности микроорганизма, Actinomyces aurofaciens — или получаемый другими методами.
Предназначен для внутреннего и наружного применения. Желтый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса, очень мало растворим в воде, растворы имеют желтую окраску. Хлортетрациклина гидрохлорид эффективен в отношении граммположительных и граммотрицатель-ных микробов, риккетсий и некоторых крупных вирусов.

Грамицидин С (Gramycidinum S), Список Б. Антибиотик, обладающий бактериостатическим и бактерицидным действием в отношении стрептококков, стафилококков, пневмококков; представляет собой дека-пептид, продуцируемый палочкой Bacillus erevis или получаемый химическим синтезом. Бесцветный кристаллический порошок с температурой плавления 268—270°, не растворим в воде, кислотах, щелочах, растворим в спирте. Применяют только местно. Выпускают в виде 2% спиртового раствора в ампулах. Ампулы следует вскрывать стерильно.
Неомицина сульфат (Neomycinum sttlfuricum). Список Б. Образуется в процессе жизнедеятельности лучистого грибка. Порошок или пористая масса белого цвета с кремовым оттенком без запаха и вкуса. Легко растворим в воде, не растворим в органических растворителях. Гигроскопичен. Обладает широким спектром антибактериального действия. Активен в отношении микроорганизмов, устойчивых к другим антибиотикам. Химически стоек. Не инактивируется экссудатами, ферментами, секретом желудка. Растворы выдерживают стерилизацию кипячением и автоклавированием. Применяется при инфекционных заболеваниях, вызванных чувствительными к нему микробами (список Б).

Полимиксина сульфат (Polymyxinum sulfuricum). Список Б. Антибиотик, продуцируемый Bacillus polymyxia. По строению является полипептидом. Белый с кремовым оттенком сыпучий порошок, без запаха, сладковато-горького вкуса. Легко растворим в воде, трудно в спирте. Действует преимущественно на граммотрицательные микробы. Применяют местно при различных вяло текущих процессах и внутрь при желудочнокишечных заболеваниях.
Пенициллин (Penicillinum). Антибактериальный препарат, получаемый из культуральной жидкости плесневых грибков рода Penicillium. В результате жизнедеятельности этих грибков образуются различные виды пенициллина, отличающиеся друг от друга по своему химическому составу и бактериальной активности. Кроме того, в настоящее время получен ряд синтетических пенициллинов, не встречающихся в природе. По химическому составу различные пенициллины — сложные органические вещества, содержащие азот и серу. Все они являются органическими кислотами.

В основе пенициллинов лежит дипептид, состоящий из двух аминокислот, он содержит Р-лактамное (1) и тиазолидиновое (2) кольца.
В клинической практике чаще всего применяется бензилпенициллин. В связи с тем, что он в виде свободной кислоты неустойчив и быстро разлагается, его выпускают в виде солей, которые более устойчивы. В России пенициллин выпускают в виде следующих препаратов: бензилпенициллиннатриевой соли кристаллической (Benzylpenicillinum — natrium crystallisatum), бензилпенициллин-калиевой соли кристаллической (Benzylpenicillinum-kalium crystallisatum) — это наиболее очищенные препараты, представляющие собой кристаллические сыпучие или аморфные порошки, белого или желтовато-белого цвета; дибензилэтилендиаминовой соли или бициллина (Bicillinum), тонкого белого или слегка кремоватого порошка. Наряду с бензилпенициллином, выпускается также феноксиметилпенициллин или пенициллин фау (Phenoxymethylpenicillinum seu Penicillinum V) — белый сыпучий порошок. Этот препарат плохо растворим в воде, но обладает кислотоустойчивостью, в связи с чем может назначаться внутрь.

Большинство препаратов пенициллина хорошо растворимо в воде. В сухом виде соли пенициллина более устойчивы, чем в растворе. При кипячении растворов кристаллических бензилпенициллин-натриевой и калиевой солей, а также при действии на них кислот, щелочей, окислителей и энзимов, вырабатываемых некоторыми видами бактерий, они разрушаются. Активность пенициллинов выражают в единицах действия и определяют биологическим методом. Одна единица действия (ЕД) соответствует активности 0,0005988 мг химически чистой натриевой соли бензилпенициллина. Препараты пенициллина выпускаются для инъекций и для приготовления других лекарственных форм.
Пенициллин-натриевую и калиевую соли кристаллические для инъекций выпускают во флаконах, герметически закрытых резиновыми пробками, обжатыми алюминиевыми колпачками с содержанием от 100 000 до, 1 000 000 ЕД. Препараты для приготовления других лекарственных форм выпускают в стеклянных банках с навинчивающимися крышками или притертыми пробками, залитыми парафином или мастикой от 0,5 кг и выше, а также во флаконах, герметически закрытых резиновыми пробками, обжатыми алюминиевыми колпачками по 1 000 000 ЕД в каждом. На этикетке таких препаратов должно быть указано «Только для внутреннего и наружного применения».

- Читать далее "Изготовление антибиотиков в России. Изготовление стрептомицина в аптеке."