Применение винпоцетина (Vinpocetine) у новорожденных

Группа сосудистых препаратов довольно разнородна. Так, среди корректоров мозгового кровообращения, рассматриваемых на нашем сайте, препарат винпоцетин, например, относится к вазоактивным средствам, церебролизин — к средствам нейротрофического действия или нейрометаболическим стимуляторам, а цинннаризин — к антагонистам кальция.

Винпоцетин (Vinpocetine) - препарат, улучшающий мозговое кровообращение и церебральный метаболизм. Наряду с такими ЛС, как циннаризин, флунаризин, нимодипин и инстенон*, традиционно рассматривается в фармакологических справочниках в рубрике «Средства, улучшающие мозговое кровообращение» раздела «Средства, улучшающие кровоснабжение органов и тканей». Хотя принято считать, что практически не существует препаратов, которые бы избирательно действовали на мозговое кровообращение, кавинтон* относится к так называемым «относительно избирательно действующим цереброваскулярным средствам», как и циннаризин.

Винпоцетин — полусинтетическое производное девинкана (алкалоида, содержащегося в растении барвинке, лат.: Vinca minor LL. и Vinca erecta Rgl. et Schmalth, семейство Apocynaceae). Помимо улучшения церебрального кровотока и метаболизма, препарат повышает переносимость ишемии мозга. Такое комплексное воздействие на ЦНС объясняется целым набором фармакологических свойств данного ЛС.

Винпоцетин селективно и интенсивно усиливает мозговой кровоток и фракцию минутного объема; уменьшает сопротивление сосудов головного мозга, не оказывая влияния на важнейшие параметры общего кровообращения (артериальное давление, минутный объем, частота сердечных сокращений, общее периферическое сосудистое сопротивление); препарат не индуцирует так называемый феномен «обкрадывания» (англ. steal-syndrome); оптимизирует микроциркуляцию в головном мозге; улучшает переносимость гипоксии клетками головного мозга, способствуя транспорту кислорода к тканям вследствие уменьшения сродства к нему эритроцитов, усиливая поглощение и обмен глюкозы (метаболизм глюкозы при этом переключается на энергетически более выгодное аэробное положение); помимо аэробного, стимулируется и анаэробный метаболизм глюкозы вследствие торможения фосфодиэстеразы с одновременной стимуляцией аденилатциклазы (что приводит к повышению концентрации циклического аденозинмонофосфата в мозговой ткани); приводит к повышению содержания катехоламинов в тканях головного мозга; улучшает реологические свойства крови.

При приеме внутрь винпоцетин быстро абсорбируется из ЖКТ, а его биодоступность достигает 70%. Максимальная концентрация (Сmax) препарата в плазме крови регистрируется примерно через 1 ч после приема. При оральном приеме время полувыведения (Т1/2) равняется 4,5-5 ч [при парентеральном (внутривенном) введении объем распределения (Vd) составляет 5,3 л/кг, а T1/2 - около 4,74 ч]. Винпоцетин подвергается биотрансформации в печени, при этом главным метаболитом является аповинкаминовая кислота.

Препарат выводится из организма с мочой, незначительное его количество экскретируется в неизмененном виде, а остальная часть в виде метаболитов.

При пероральном приеме винпоцетин избирательно проникает в головной мозг, накапливаясь в фармакологически эффективных концентрациях в различных структурах ЦНС (максимальная концентрация препарата отмечается в корковых структурах, в том числе в окципитальной, таламусе, а также в стволовых узлах).

Винпоцетин — первое ЛС, для которого при пероральном приеме верифицированы эффективность проникновения через ГЭБ, а также селективное воздействие ЦНС (подтверждено с использованием позитронно-эмиссионной томографии — ПЭТ).

Показания. Острая и хроническая недостаточность мозгового кровообращения, дисциркуляторная и посттравматическая энцефалопатия, сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза, ухудшение (снижение) слуха сосудистого и токсического генеза и др.

В «Федеральном руководстве по использованию лекарственных средств (формулярная система)» (2009-2012) применение винпоцетина предусмотрено при состояниях после перенесенного ОНМК, энцефалопатии различного генеза, хронической сосудистой церебральной недостаточности.

винпоцетин

Винпоцетин широко применяется в терапии представительной группы глазных заболеваний (окклюзия центральной артерии сетчатки, тромбоз центральной вены сетчатки, склероз сосудистой оболочки, диабетическая ретинопатия, ангиоидные полоски, передняя ишемическая зрительная нейропатия, миопия глазного дна, центральные тепаторетинальные дегенерации и др.).

В РФ винпоцетин используется в лечении различных синдромов (у новорожденных и детей 1-го года жизни).

Противопоказания. Гиперчувствительность к препарату. По аннотации — возраст до 18 лет. В этой связи использование в неонатальном периоде — по принципу «off-label» (с получением информированного согласия).

Побочные эффекты. Со стороны ССС: транзиторное повышение или понижение АД, тахикардия, экстрасистолия и увеличение времени возбуждения желудочков сердца (редко); аллергические реакции. Число неблагоприятных реакций, сопряженных с применением винпоцетина, незначительно (около 1,5%, по данным литературы).

Предостережения. Винпоцетин в форме раствора для инъекций несовместим с гепарином, так как при их одновременном назначении повышается риск кровотечений.
Взаимодействие. См. выше.

Дозы и применение. Новорожденным и детям первых месяцев жизни препарат чаще назначается только для приема внутрь. В доступной справочной литературе не представлено конкретных рекомендаций относительно дозирования винпоцетина в неонатальном периоде и грудном возрасте, но имеющийся опыт предполагает необходимость назначение препарата новорожденным по 1-1,5 мг (2-3-кратно).

Парентеральное введение винпоцетина в периоде новорожденности противопоказано.
Кавинтон* (Венгрия). Таблетки по 5 мг.
Винпоцетин* (Россия). Таблетки по 5 мг.

- Читать "Применение церебролизина у новорожденных - показания, противопоказания"

Оглавление темы "Лекарства в терапии новорожденных":
  1. Применение дексаметазона у новорожденных - показания, противопоказания
  2. Применение прогестерона, тестостерона у новорожденных - показания, противопоказания
  3. Применение инсулина у новорожденных - показания, противопоказания
  4. Применение винпоцетина (Vinpocetine) у новорожденных - показания, противопоказания
  5. Применение церебролизина у новорожденных - показания, противопоказания
  6. Применение циннаризина (Cinnarizine) у новорожденных - показания, противопоказания
  7. Применение кортексина (Cortexin) у новорожденных - показания, противопоказания
  8. Применение гопантеновой кислоты (hopanthenic acid) у новорожденных - показания, противопоказания
  9. Применение глутаминовой кислоты (Glutamic acid) у новорожденных - показания, противопоказания
  10. Применение пирацетама у новорожденных - показания, противопоказания

Ждем ваших вопросов и рекомендаций: