Растворимые основы суппозиториев. Синтетические основы суппозиториев.

Желатино-глицериновая основа (Massa gelatinosa). Готовят из желатина, глицерина и воды, которые могут быть взяты в различных соотношениях. Консистенция основы зависит от количественного соотношения взятых ингредиентов. Чем меньше в состав основы входит желатина, тем основа получается мягче; чем больше глицерина, тем высыхание ее происходит медленнее. С увеличением количества желатина температура размягчения массы повышается. Поэтому в зависимости от требований, предъявляемых к массе, меняют количество входящих в нее составных частей. Она хорошо, поглощает вещества, растворимые в воде и глицерине.

Согласно указанию ГФХ, если врачом не указаны составные части этой основы, то ее следует готовить по следующей прописи: желатина 1 г, воды 2 г и глицерина 5 г. Нарезанный на мелкие кусочки желатин обливают водой и оставляют набухать на 2—3 ч, затем добавляют глицерин и смесь слегка нагревают до образования прозрачной однородной массы. Готовой основы должно быть получено 8 г.

Мыльно-глицериновая основа (Massa sapoglycerinata) (мыльно-глицериновые свечи).
Мыльно-глицериновая основа весьма гигроскопична. Применяется обычно без добавления к ней других лекарственных веществ, как слабительное средство, вызывающее рефлекторно перистальтику кишечника.

Мыльно-глицериновая основа может быть приготовлена и из медицинского мыла и глицерина. В Венгерской фармакопее приводится следующая пропись: мыла медицинского 10 ч., глицерина 90 ч. и воды 10 ч.

суппозитории

Синтетические основы суппозиториев.

Для использования в виде основ предложено большое количество различных синтетических продуктов. Из них наибольший практический интерес представляют продукты полимеризации окиси этилена.

Полиэтиленгликолевые основы. О получении полиэтилен-гликолей, их свойствах и применении в качестве основ для мазей уже сообщалось. Но эти основы могут быть получены не только мягкой, но и твердой консистенции.

Твердые полиэтиленгликолевые основы, разработанные в Харьковском научно-исследовательском химико-фармацевтическом институте (М. X. Глузман, Б. И. Дашевская), растворимы в секретах слизистых, не токсичны, стойки при хранении, ^не являются средой для развития микроорганизмов и лишены других недостатков, имеющихся у жирных и гидрофильно-коллоидных основ.

Продукты полимеризации окиси этилена в сочетании с другими веществами нашли применение и за рубежом. В Германии их выпускают под названием «Постонал», в США — «Карбовакс», в Англии — «Маркогол», во Франции — «Скурол».

Однако полиэтиленоксидные основы, как отмечают многие авторы (Кюнер, Леман, Фризен, Эккерт и др.), имеют и свои существенные недостатки. Они несовместимы с рядом препаратов (фенол, резорцин, танин, йодиды, соли висмута и др.), лекарственные вещества всасываются из них медленно и с непостоянной скоростью, приготовленные из них суппозитории требуют длительного времени для растворения в прямой кишке, раствор полиэтиленоксидов вследствие малой вязкости легко вытекает наружу. Все это ограничивает возможность их применения.

В качестве основы для суппозиториев предложены также моноэфир стеариновой кислоты и пропиленгликоля («монолен»), смеси различных ацетил-амино-циклогексанолов и их алкиловых эфиров, натриевая соль стеарил-лизальбиновой кислоты и другие препараты, но они не нашли пока применения в фармацевтической практике.

Из гидрированных основ в ГДР применяют под названием VEB-немецкий гидрирверк родлебен (лазилол-g). Лазилол-g состоит в основном из смеси эфиров, образованных жирными спиртами и фталевои кислотой и небольшой части свободных жирных спиртов для стабилизации точки плавления.

Технические данные основы: кислотное число —1, интервал температуры плавления 2-граммовой свечи при температуре 37° С— 15 мин; плотность 0,94—0,96; температура затвердевания 32—35° С.

Свойства: значение вязкости и консистенции состоит в том, чтобы гарантировать надежную защиту от быстрой седиментации твердого лекарственного вещества из расплавленной основы и деформации свечей при температуре 30° С.

Жирные и жироподобные основы обладают различной вязкостью и пластичностью. Масло какао, себувиноль и триглицериды зонтичных растений имеют необходимую вязкость и пластичность, что позволяет приготовлять из них суппозиторий выкатыванием и другими способами. Вязкость и пластичность гидрогенизированных жиров и сложных основ меньше.

К недостаткам жирных основ следует отнести их способность к прогорканию, а также и то, что многие лекарственные вещества при растворении в этих основах хуже всасываются и обладают меньшей активностью, чем при их растворении в водорастворимых основах.
Преимуществом растворимых в воде основ является их способность растворять многие лекарственные вещества, которые легко всасываются.

Лекарственное вещество, растворимое в этих основах, освобождается и всасывается независимо от температуры плавления основы, так как всасывание обусловливается лишь скоростью диффузии его из основы и скоростью растворения самой основы. Быстрое растворение основы бывает желательно, когда входящие в ее состав лекарственные вещества активны лишь в высоких концентрациях и не требуется длительного соприкосновения их со слизистой оболочкой.

Вместе с тем, растворимые в воде основы обладают существенными недостатками. Желатиновая основа не совместима со всеми веществами, реагирующими с белком (вяжущими средствами, кислотами, щелочами), активность бактерицидных веществ в присутствии желатина снижается. Кроме того, растворимые в воде основы недостаточно стойки, разжижаются при добавлении к ним электролитов (дегидратация гелей), быстро высыхают, плесневеют, так как являются хорошей средой для развития микробов. Приготовление из них суппозиториев возможно только способом выливания. О свойствах синтетических основ уже указывалось выше.

В ГФХ предусматривается, что если врачом не указана основа, то следует применять масло какао.
Несмотря на наличие значительного числа различных веществ, предложенных в качестве суппозиторных основ, задачу изыскания суппозиторных рснов, удовлетворяющих запросам клиники и удобных для использования, еще нельзя считать полностью решенной. Перспективными в этом направлении, по-видимому, должны явиться широко проводимые исследования как по линии изыскания новых синтетических основ, так и использовании различных гидрированных растительных масел и продуктов переработки жиров в сочетании с эмульгаторами.

- Читать далее "Суппозиторные массы. Технология суппозиториев в фармации."

Оглавление темы "Суппозитории. Пилюли.":
1. Растворимые основы суппозиториев. Синтетические основы суппозиториев.
2. Суппозиторные массы. Технология суппозиториев в фармации.
3. Ручное выкатывание суппозиториев в аптеке. Методика выкатывания суппозиториев.
4. Способ выливания суппозиториев в аптеке. Техника выливания суппозиториев.
5. Способ прессования суппозиториев в фармации. Палочки в аптеке.
6. Состав пилюль. Вспомогательные вещества пилюль.
7. Склеивающие вещества в фармации. Вещества задерживающие высыхание в аптеке.
8. Пилюльные массы. Типы пилюльных масс.
9. Приготовление пилюль в аптеке. Пилюли в фармации.
10. Покрытие пилюль оболочками. Виды оболочек пилюль.

Ждем ваших вопросов и рекомендаций: