Подготовка препаратов для проведения клинических исследований представляет собой еще одну, ключевую стадию процесса разработки и внедрения новых лекарственных средств. Как правило, такие исследования являются двойными-слепыми, поэтому этикетки для препаратов, используемых в этих исследованиях должны быть разработаны в строгом соответствии с требованиями, предъявляемыми соответствующими международными и национальными организациями, контролирующими качество проведения подобных исследований. Исследования биоэквивалентности разных лекарственных форм препаратов являются важной частью клинических исследований, поскольку позволяют сравнить эффективность конечной лекарственной формы препаратов, предназначенных для распространения на рынке лекарственных средств, с теми формами, которые были использованы при проведении клинических исследований.

Цель фармацевтических исследований — разработать оптимальную лекарственную форму препарата, в виде которой данный препарат можно производить в промышленных масштабах. Для достижения этой цели необходим перенос технологии производства с лабораторного уровня «ноу-хау» на уровень действительно промышленного производства, позволяющего выпускать буквально тонны упаковок данного препарата в строгом соответствии с международными стандартами.

Известно, что всего лишь одно из 10 000 веществ с предполагаемой терапевтической активностью (экстрагируемых, синтезируемых или тестируемых в исследовательских лабораториях) проходит весь путь от разработки до внедрения в клиническую практику. Все кандидаты в препараты, как правило, подвергаются скринингирующему исследованию на животных с помощью набора тестов, предназначенных для выполнения интересующих исследователя эффектов. Подобный скрининг в настоящее время представляет собой очень сложное и дорогое исследование.

Соответствующий скрининг предполагает сведение к минимуму риска, сопровождающего этот этап исследования, так как ошибка, допущенная в нем, влечет за собой большие финансовые потери. Здесь имеется ввиду обнаружение недостатков у кандидата в доклинических и особенно в клинических испытаниях.

Основными причинами неудач, с которыми сталкивается исследователь в процессе внедрения в медицинскую практику оригинальных веществ относятся следующие: неудачные фармакокинетические и биофармацевтические показатели (40 %), отсутствие надлежащей эффективности (30 %), токсичность (21 %), коммерческие причины (8 %).

Следовательно, в процессе конструирования таких препаратов или их скрининга были допущены серьезные ошибки. Для того, чтобы исключить подобные недоразумения на стадии конструирования лекарственных средств используются различные методические приемы.

- Читать далее "Прогнозирование свойств лекарств. Биоинформатика в фармации"