Контроль эффективности лекарства. Фармакодинамическая модель

Значительная информативность данных полученных при использовании метода внутривенной инфузии лигандов ГАМК-рецепторов позволила нам рекомендовать его в качестве одного из скрининговых методов при доклиническом исследовании биологически активных веществ с противосудорожным типом действия.

С врачебной точки зрения оптимальный режим лечения должен обеспечить максимальный лечебный эффект при минимальном риске побочного действия. Для большинства препаратов показана более тесная связь между фармакологичеким эффектом и концентрацией, чем между эффектом и дозой. Успехи клинической фармакологии в последние годы позволяют вплотную подойти к количественному анализу связи концентрация—эффект для различных терапевтических групп препаратов, что позволяет управлять их лечебным эффектом.

Строго говоря, лучше всего контролировать лечение на основе данных о концентрации препарата в биофазе действия. Однако истинная концентрация в биофазе действия пациента бывает известна лишь в редких случаях, а поэтому фармакокинетические модели, включающие в качестве одной из камер биофазу действия, являются до сих пор единичными. В клинической фармакологии эту трудность обходят, допуская наличие линейного отношения между количеством препарата в биофазе действия и крови. Если подобное допущение не слишком противоречит реальным условиям, то оно позволяет разрабатывать оптимальный режим лечения на основе управления уровнем препарата в крови, где легко проверить соответствие расчетных и опытных данных.

эффективность лекарства

Задачу оптимизации лечения в терминах PD—РК можно определить как создание такого режима введения препарата, при котором его уровень в крови будет колебаться в границах заданного диапазона.

В клинической фармакологии, среди множества проблем, сопровождающих такого рода исследования, наиболее характерной является выбор модели. Выбор того или иного вида фармакодинамической модели определяется характеристиками конкретного препарата, необходимой точностью прогноза фармакологического эффекта, а также способом введения препарата. Вид функции, связывающей эффект и концентрацию в месте действия, зависит от диапазона имеющихся данных об эффекте и вычислительных средств, которыми располагает исследователь.

При значениях эффекта от 20 до 80 % от максимального используется логарифмическая функция, при величине эффекта, значительно меньшей максимального значения, — линейная зависимость, а для описания эффекта с насыщением на всем диапазоне его изменения наиболее приемлемой является функция Хилла или функция произвольного вида.

- Читать далее "Зависимость фармакологического эффекта. Повторяющиеся введения лекарств"

Оглавление темы "Фармакодинамика и фармакокинетика":
1. Аллостерическое взаимодействие. Регуляторно-аллостерическая модель
2. Агонисты аллостерической модели. Агонист индуцированные ассоциации лекарств
3. Обратные агонисты лекарств. Терапевтический индекс лекарств
4. Сила действия и эффективность лекарств. Взаимодействие рецептор-лекарство
5. Зависимость терапевтического индекса. Взаимосвязь фармакодинамики и фармакокинетики
6. Фармакокинетический анализ. Петля гистерезиса
7. Взаимодействие лиганд-рецептор. Внутривенное введение лекарств
8. Влияние скорости вливания на эффективность лекарств. Сила фармакологического ответа
9. Контроль эффективности лекарства. Фармакодинамическая модель
10. Зависимость фармакологического эффекта. Повторяющиеся введения лекарств

Ждем ваших вопросов и рекомендаций: