Фармакодинамика лекарств. Модели описания фармакодинамики

Одним из подходов к математическому описанию фармакокинетических процессов является формализация с помощью математических моделей. Этот подход означает, что любой уровень организации живой материи может быть выбран в качестве системы, состоящей из некоторого числа единиц.

В качестве единиц в фармакокинетике принято выделять камеры. Ее можно определить как часть системы, в которой лекарственное средство распределено равномерно. Выбор той или иной модели для интерпретации результатов фармакокинетического эксперимента должен соответствовать общим принципам моделирования, используемого в прикладной математике.
Следовательно, модель — это упрощенное представление кинетических свойств препарата в организме с выделением некоторых важных для исследования параметров.

Путь к фармакокинетическим моделям прежде всего связан с определенными упрощениями. Прежде всего исследователь должен перестать относиться к организму как к совокупности различных органов, сообщающихся между собой с помощью сосудов и нервов, и посмотреть на них как на некую однородную массу. В течение становления и развития фармакокинетики как науки было предпринято много попыток найти физические модели, которые могут служить прообразом фармакокинетических аналогий. Наиболее удачная, с нашей точки зрения, гидравлическая модель, описанная Гареттом и дополненная Чемберленом. Она представляет собой цилиндр с краном на дне. Согласно этой модели количество (концентрация) препарата в плазме соответствует уровню жидкости в цилиндре. Скорость с которой лекарство элиминирует из плазмы в определенный отрезок времени отражен в модели как скорость вытекания воды из цилиндра. В математических терминах этот процесс является моноэкспоненциальным.
В целом такая гидравлическая модель имитирует ситуацию, когда препарат однократно вводится внутривенно и постепенно элиминирует из кровяного русла.

фармакодинамика лекарств

В случае перорального введения лекарственного средства, участок всасывания (желудок, кишечник) относится к периферической, а плазма крови — к центральной камере. В определенное время концентрация в центральной камере меняется, что связано с двумя процессами — поступлением вещества из периферической камеры и элиминации из нее.

В этой ситуации концентрация в плазме препарата зависит от соответствующих констант всасывания k1 и элиминации k2 за определенный отрезок времени. Оба процесса проходят со скоростью первого порядка, а профиль концентрации препарата в плазме от времени является результирующим двух экспоненциальных процессов. Соответственно гидравлическая аналогия представлена двумя цилиндрами: А — имитирующего периферический отсек и С — центральный отсек.

Однако гидравлическая аналогия может быть воспринята как фармакокинетическая модель, в которой элиминация лекарства происходит в неизменном виде ренальным путем.
В том случае когда препарат удаляется из организма и посредством метаболических превращений в модель вводятся дополнительные цилиндры, указывающие на различие в скоростях процессов элиминации.

- Читать далее "Гидровлическая аналогия фармакодинамики. Параметры фармакокинетики"

Оглавление темы "Ответ организма на лекарства. Рецепторы":
1. Экспрессия генов CYP450. Индукция ферментов и гибель клеток
2. Фармакодинамика лекарств. Модели описания фармакодинамики
3. Гидровлическая аналогия фармакодинамики. Параметры фармакокинетики
4. Варианты частевой фармакокинетической модели. Двухчастевые фармакокинетические модели
5. Параметры двухчастевых моделей. Характеристика линейных моделей фармакокинетики
6. Биологический ответ на лекарства. Антибактериальная терапия
7. Ионотропные рецепторы лекарств. Характеристика инотропных рецепторов
8. Метаботропные рецепторы лекарств. Взаимодействие лекарств с рецепторами
9. Уродинамика после подкожной эпицистостомии. Хронический деформирующий бронхит
10. Рецепторный резерв. Классическая оккупационная модель рецептора

Ждем ваших вопросов и рекомендаций: