Выведение лекарств через легких. Выделение сульфаниламидов слюной

Легкие служат основным путем элиминации многих летучих анестезирующих средств в неизмененном состоянии. В других случаях фармакотерапии роль легких в элиминации препаратом невелика. Большое медико-социальное значение имеет тот факт, что этанол выводится через легкие, отсюда возможность определения его концентрации в организме на основании со держания в выдыхаемом воздухе.

Эпителий молочной железы, подобно другим мембранам, действует как липидный барьер, содержащий поры. Через них про исходит диффузия полярных низкомолекулярных лекарством ных веществ. В то же время, водорастворимые соединении с молекулярной массой больше 200 не фильтруются в молоко матери.

Неионизированные молекулы проникают через липидный барьер и их концентрация по обе стороны мембраны выравнивается. На степень ионизации лекарств может определенное влияние иметь и значение рН. В молоке оно составляет 7,0 (в плазме крови 7,4).

Сильные кислоты (неионизированные) обнаруживаются в незначительных количествах в ультрафильтрате молока по сравнению с плазмой крови. Для сильных оснований наблюдается обратная картина.
В организме коров отмечена реабсорбция сульфонамидов из молока в плазму крови.

выведение лекарств

Следует также отметить высокий уровень липидов в молоке по сравнению с плазмой, поэтому лекарственные вещества в них накапливаются. Количество лекарства, связанного с белками молока, обычно наполовину меньше, чем связанного с белками плазмы.

Некоторые данные о поступлении лекарственных веществ в молоко и рекомендации общего характера по этой проблеме представлены в монографии.

Сульфамидные препараты выделяются в слюну околоушной железы человека (рН 5,5—7,8). В соответствие с этим, их концентрация в слюне значительно ниже, чем в плазме крови. Однако сульфамиды и некоторые барбитураты выделяются со слюной околоушной железы жвачных животных (рН 8,2—8,4) более высоких концентрациях. Имеются также косвенные данные о выделении слюнными железами пенициллина.

Уровень препарата в слюне является прямым показателем уровня его свободной формы, если она имеет константу ионизации значительно отличающуюся от рН плазмы крови (т.е. слабая кислота или слабое основание). Однако для кислых препаратов с рКа ниже 8,2 или щелочных с рКа выше 6 концентрация препарата в слюне не всегда отражает истинное содержание свободной фракции лекарства в плазме крови. При измерении концентраций препаратов в слюне ширина диапазона терапевтических концентраций практически всегда больше ширины содержания в плазме крови.

Дифетал (диэтилдитиолизофталат), лекарственное средство против проказы, является необычным в том отношении, что оно выделяется в пот человека в количествах, равных или превышающих суммарное выделение с мочой и калом. Сульфамиды в следовых количествах также экскретируются с потом.

- Читать далее "Оценка элиминации лекарств. Показатели выведения лекарств"

Оглавление темы "Генетика метаболизма лекарств":
1. Половые различия секреции препаратов в желчь. Внутрипеченочная циркуляция веществ
2. Выведение лекарств через легких. Выделение сульфаниламидов слюной
3. Оценка элиминации лекарств. Показатели выведения лекарств
4. Период полувыведения лекарств. Система ADME - фармакогеномика
5. Семейные биохимические аномалии. Гены CYP450
6. Генетическое разнообразие CYP450. Варианты CYP450
7. Цитохром 2С9. Цитохром 2С19 в фармакологии
8. Дефектные гены ферментов. Сверхбыстрые метаболизаторы
9. Замедление активации ферментов. Медленные метаболизаторы
10. Цитохром 3А4 в фармакологии. Гены для защита организма от лекарств

Ждем ваших вопросов и рекомендаций: