Лекарства длительного действия. Твердые дисперсные системы в фармакологии

Одним из путей повышения терапевтической эффективности препаратов является применение их в лекарственных формах длительного действия. Сюда относятся твердые дисперсные системы, представляющие собой дисперсии одного или нескольких активных ингредиентов в инертном носителе, находящемся в твердом состоянии. Такого рода лекарственные средства могут быть покрыты оболочкой или инкорпорированными. К последним относятся так называемые матричные таблетки.

Используя технологические приемы приготовления твердых дисперсных систем, были получены соответствующие лекарственные формы разнообразных групп фармакотерапевтических средств: пироксикам, норфлоксацин, нифедипин, оксодинин, ибупрофен, гризеофульвин и др. Во всех перечисленных случаях отмечено увеличение растворимости препаратов по сравнению с аналогичными препаратами, имеющими другую лекарственную форму. Предположено, что вспомогательное вещество (полиэтиленгликоль) в процессе высвобождения субстанции выполняет роль разрыхлителя и регулятора изменения (понижения) электростатического заряда между частицами лекарства.
Последний процесс весьма необходим, так как в твердых дисперсных системах происходит образование кристаллов между лекарственным и вспомогательным веществами.

длительное действие лекарств

Следовательно, химическое взаимодействие между лекарственным и вспомогательным веществами, приводящее к образованию комплексов, клатратов или твердых дисперсных систем, способствует распадаемости и растворению лекарственной формы, а отсюда улучшению всасываемости и биодоступности. Однако вся перечисленная цепь процессов, обеспечивающих высвобождение субстанции из лекарственной формы, зависит от физиологических факторов организма экспериментальных животных или пациента. К таким факторам относят: рН окружающей среды, связывание с белками, стабильность вещества в желудочно-кишечном тракте, влияние микрофлоры кишечника и пристеночных ферментов.

Несмотря на то, что специальных исследований на эту тему не проводилось, тем не менее на основании косвенных данных можно заключить о важности перечисленных факторов в биофармации. Так, например, указывается на эффективность применения циклодекстрина, в качестве вспомогательного средства, в лекарственной форме хлорпромазина. Этот препарат в кишечнике подвергается метаболической трансформации, катализируемой ферментами микрофлоры. Образующийся при этом продукт реакции имеет низкую степень биодоступности. Благодаря образованию комплекса циклодекстрин-хлорпромазин он становится недоступным для действия микроорганизмов.

Заменив лактозу на глюконолактон, в составе лекарственной формы аспирина, удалось уменьшить его гидролиз, а отсюда увеличить биодоступность.

Учитывая тот факт, что различные участки желудочно-кишечного тракта имеют разное значение рН среды, подбором специальных вспомогательных средств стало возможным, чтобы процесс всасывания имел место в определенном отрезке, например ранитидин в дистальном участке слепой кишки.

- Читать далее "Всасывание лекарств в организме. Этапы всасывания лекарств"

Оглавление темы "Всасываемость лекарственных препаратов":
1. Комплексы лекарственных средств. Адсорбция лекарственных средств
2. Лекарства длительного действия. Твердые дисперсные системы в фармакологии
3. Всасывание лекарств в организме. Этапы всасывания лекарств
4. Транспорт лекарств в организме. Биотранспорт и микротранспорт
5. Мембранные структуры клетки. Трансцеллюлярный транспорт
6. Структура межклеточного контакта. Парацеллюлярный транспорт веществ
7. Морфология межклеточного контакта. Ворота контактирующих клеток
8. Окклюдин межклеточного контакта. Клаудин, кадгерин в межклеточном контакте
9. Белки плотного контакта клеток. Катенин межклеточного контакта
10. Коннексины и десмосомы межклеточного контакта. Микроворсинки межклеточного контакта

Ждем ваших вопросов и рекомендаций: