Пролонгированные формы нитроглицерина - сустак, нитрокор, нитро-тайм, эринит

Пролонгированные формы нитроглицерина - сустак, нитрокор, нитро-тайм, эринит

Сустак - микрокапсулированная форма нитроглицерина, содержащая в таблетках 2,6 мг (сустак-мите) и 6,4 мг нитроглицерина (сустак-форте). Таблетка содержит микрокапсулы, которые при приеме per os начинают распадаться, обеспечивая постепенное действие, достоверный антиангинальный эффект продолжается до 6-8 ч. Глотать таблетки следует не разламывая и не разжевывая. Считается, что достаточный антиангинальный эффект возникает через 40-60 мин после приема.

У сустака описан «период последействия», который заключается в том, что при снижении концентрации нитроглицерина в крови ниже критического уровня в миокарде могут возникать участки гипоперфузии.

Поэтому для того чтобы обеспечить постоянное антиангинальное действие, он должен приниматься не менее Ъ-4 раз в день. Имеются также данные, что сустак-мите содержит недостаточную антиангинальную дозу нитроглицерина, поэтому для предупреждения стенокардии рекомендуется использовать или сустак-форте, или сустак-мите по 2 таблетки 3-4 раза в день. Сустакмите можно использовать у больных с впервые возникшей стенокардией, с высокой индивидуальной чувствительностью к препарату. Последнее время он применяется редко.

Сустонит выпускается в таблетках по 2,6; 6,5 и 15 мг. По своему составу и фармакологическим параметрам близок с сустаку, но менее активен, в связи с чем суточные дозы должны быть в 1,2-1,5 раза больше.

Нитронг - микрокапсулированная форма пролонгированного действия, содержит в таблетках по 2,6 и 6,5 мг нитроглицерина. Антиангинальное действие наступает через час и достигает максимального эффекта через 3-4 ч. Рекомендуется для получения постоянного антиангинального эффекта принимать препарат не менее 3 раз в день.

Нитрогранулонг — это нитрогранулы, содержащие в одной таблетке 2,9 мг или 5,2 мг нитроглицерина. Рекомендуется при более легких проявлениях стенокардии по 1-2 таблетки (2,9 мг) 2-3 раза в день, максимально - 12 таблеток в сутки; в более тяжелых случаях - по 1-2 таблетки (5,2 мг) в день, максимально - не более 6 таблеток в сутки.

Изосорбида динитрат {нитросорбид изокет, изодинит и др.) - многими считается основным, эталонным препаратом из группы таблетизированных нитратов пролонгированного действия. Выпускается в таблетках по 5, 10 и 20 мг.

После приема внутрь антиангинальное действие начинается через 30-50 мин, максимальный эффект наступает через 1,5-2 ч и длится до 4-6 ч. Лучше принимать до еды. Разжеванный во рту препарат способен купировать приступ стенокардии, но медленнее, чем чистый нитроглицерин (см. выше). Для достижения постоянной лечебной концентрации необходимо принимать нитросорбид через каждые 4—5 ч. Толерантность развивается через 3-6 недель регулярного приема (иногда раньше).

При изучении фармакодинамики нитросорбида установлено, что антиангинальное действие оказывает не сам препарат, а его метаболит -5 мононитрат изосорбида.

Изосорбид мононитрат (монизид, корангин, медокор, монит, монокет, моно-мак и др.) - основной активный метаболит нитросорбида. Выпускается в таблетках по 20 мг, 40 мг и в ампулах по 1 мл 1%-ного раствора.

Антиангинальное действие наступает через 30-45 мин после приема per os и сохраняется до 8-10 ч. Обычная дозировка при приеме внутрь у больных ИБС - 20 мг 2-3 раза в день, в более тяжелых случаях - по 40 мг 2, лучше 3 раза в день.

При первом приеме изосорбида мононитрата начальная его доза рекомендуется 10 мг. Затем при хорошей переносимости разовая доза увеличивается до 20 мг, а при необходимости даже до 40 мг (имеются сведения об увеличении дозы до 120 и даже 240 мг) до 3-4 в день.

До сих пор нет четкого мнения, имеет ли он преимущества по сравнению с изосорбидом динитратом.

Нитрокор - микрокапсулированная лекарственная форма нитроглицерина для приема внутрь, выпускается в таблетках, содержащих 6,5 и 8 мг нитроглицерина. Нитрокор в дозе 6,5 мг более эффективнее, чем нитрогранулонг в дозе 5,2 мг, а нитрокор в дозе 8 мг не превосходит эффект нитрофанулонга в дозе 8,1 мг.

Клиническая эффективность нитрокора в дозе 8 мг достаточно высокая, а в дозе 6,5 мг он неэффективен в 50 % случаев. Прием в указанной дозе в течение 3 месяцев не вызывает развития толерантности. При приеме нитрокора возможно развитие «синдрома обкрадывания». О его появлении свидетельствует появление приступов стенокардии в покое через 1-2 ч после приема, когда ожидается максимальный эффект препарата. Возможен «синдром последствия» («последействия»), когда приступы стенокардии покоя возникают в более поздние сроки, через 4-6 ч после приема.

Нитрокор рекомендуется принимать для создания в крови постоянной терапевтической концентрации в легких случаях по 6,5 мг, в более тяжелых -по 8,1 мг 5-6 раз в день.

Нитро-тайм - нитроглицерин в капсулах «расширенного», т.е. пролонгированного действия. Выпускается по 2,5 мг в розовых и прозрачных капсулах; по 6,5 мг - в голубых и желтых капсулах; по 9 мг - в зеленых и желтых капсулах. В капсулах нитроглицерин содержится в микрогранулах, которые вместе с сопутствующими ингридиентами (двуокись титана, лактоза, желатин, тальк и др.) определяют особенности действия препарата. У нитро-тайма меньший эффект привыкания, чем у сустака и нитронга.

Нитро-тайм при приеме внутрь без капсул начинает проявлять антиангинальный эффект менее, чем через 10 мин. Наличие в сопутствующих ингридиентах дипентена и цинесла (составных компонентов ментола) приводит к тому, что чрезмерная дилатация церебральных вен после его приема возникает реже. Поэтому больные лучше переносят препарат, у них после приема нитро-тайма не так часто возникают головные боли.

Нитро-тайм назначается для предупреждения ангинозных приступов 3-4 раза в день, начиная с малых доз. Увеличение дозировки проводится с учетом переносимости препарата и полученного клинического эффекта. Максимальная разовая доза, к которой можно подходить только постепенно (!) - до 26 мг 4 раза в день.

Больным с хроническими формами ИБС, со стенокардией II функционального класса и выше необходим постоянный, пожизненный прием нитратов (или других антиангинальных препаратов). На практике даже самые дисциплинированные и сознательные больные не всегда точно выполняют эту рекомендацию. Поэтому в настоящее время предложена «гибкая схема лечения нитратами», которая приемлема не только для легких вариантов стабильной стенокардии напряжения, но в ряде случаев и для больных с функциональными классами выше II.

Данная схема заключается не в постоянном круглосуточном лечении, а приеме антиангинальных средств лишь перед предполагаемой физической или иной нагрузкой, способной вызвать ишемический, т.е. ангинозный приступ. Например, такому больному, у которого приступы стабильной стенокардии напряжения возникают 1 раз в день, по утрам, когда он идет на работу, по гибкой схеме достаточен однократный прием одного из представителей вышеуказанных нитратов с таким расчетом, что препарат оказал должный антиангинальный эффект в момент предполагаемого приступа. Так, изосорбид мононитрат должен быть принят за 1 ч или чуть более до выхода больного на работу.

Преимущества гибкой схемы заключаются в том, что больной, реально ощущая эффект от рекомендованного лечения, сам будет активно его применять. Кроме того, при таком редком приеме нитратов толерантность к ним обычно не возникает.

Эринит (нитропентон) выпускается в таблетках по 10 и 20 мг. При приеме внутрь антиангинальное действие начинается через 30-45 мин, а при сублингвальном - через 15-20 мин, продолжается до 4-5 ч. Рекомендуется принимать не менее 5-6 раз в сутки. Имеются убедительные данные о том, что стандартная разовая доза - 1 таблетка - не дает достоверного антиангинального эффекта. Поэтому при назначении нитропентона разовую дозу целесообразно увеличивать до 2-3 (иногда даже 4) таблеток под контролем клинических и ЭКГ данных.

Так как достоверный антиангинальный эффект у эринита отсутствует, его иногда применяют у больных с явной непереносимостью других нитратов.

- Читать далее "Ретардные формы нитроглицерина - изокет ретард, нитроглицерин ретард"

Оглавление темы "Лечение стенокардии":