Кожные (трансдермальные) формы нитроглицерина - депонит, нитродерм

Трансдермальные формы нитроглицерина, появившиеся в начале 1980-х годов - это пластыри и мази, из которых действующее начало проникает в кровь через кожные покровы. Возникающая при этом максимальная антиангинальная эффективность ниже, чем при сублингвальном применении нитроглицерина, а продолжительность действия не всегда постоянна. Последнее может зависеть от состояния кожных покровов пациента и от снижающейся по мере удаления от места аппликации пластыря концентрации в крови нитроглицерина.
В то же время появляются новые трансдермальные формы нитроглицерина, эффективность которых значительно повышается.

Депонит-5 и депонит-10 - это пластырь, из которого высвобождается около 5 мг и 10 мг нитроглицерина соответственно. Внешне депонит - это тонкая пленка, активная поверхность которой защищена металлизированной фольгой. Фольга удаляется перед наклеиванием пластыря. Площадь депонита-5 16 см2, в нем содержится около 16 мг нитроглицерина, из которого через кожу больного за 24 ч высвобождается около 5 мг. Депонит-10 имеет площадь 32 см2, содержит около 32 мг нитроглицерина, из которых за 24 ч высвобождается около 10 мг.

Депонит после снятия фольги наклеивается на кожную поверхность грудной клетки, верхних или нижних конечностей. С пластырем можно принимать ванны или душ, эти процедуры не влияют на функционирование пластыря. Нитроглицерин всасывается через кожу со средней скоростью 15-25 мкг/ч/см . Возможны индивидуальные колебания всасывания в зависимости от состояния кожи (оволосение, степень гидратации, кровоток в коже и др.) в пределах от 4 до 40 мкг/ч/см2.

Нитроглицерин из депонита, поступая в кровь, во время первого кровотока не разрушается в печени, так как не проходит через нее, что неизбежно после внутреннего приема препаратов нитроглицерина. Депонит рассчитан на 24-часовое действие. В случае развития толерантности и отсутствия ночных приступов стенокардии, целесообразно на ночь пластырь снимать.

Депонит рекомендуется наклеивать на предварительно очищенную и высушенную кожу, лучше в относительно неподвижных участках передней или боковой поверхности грудной клетки, можно также на верхнюю часть руки, бедро, живот. Пластырь во избежание раздражения рекомендуется прикреплять каждый день к другим участкам кожи, используя те же места как минимум через 2-3 дня.

Нитродерм - пластырь, содержащий 50 мг нитроглицерина, также обеспечивает постепенное всасывание препарата в течение 24 ч, наиболее интенсивно в первые 6 ч.

мазь нитроглицерин

Сорбоперкутен - пластырь, содержащий изосорбид динитрата. Нитроперкутен - пластырь, содержащий нитроглицерин. Площадь пластыря у этих трансдермальных форм равна 35 кв. см. В процессе лечения площадь пластыря сорбоперкутена и нитроперкутена может корригироваться. Данные формы эффективны у больных как типичной стенокардией напряжения, так и у больных с бессимптомной ишемией. При использовании двух указанных трансдермальных форм возможно развитие толерантности, наиболее рано - с 7 дня непрерывного лечения - проявляющиеся у нитроперкутена.

Существуют и иные трансдермальные формы пластырей, содержащих нитроглицерин, например, мембранный пластырь, из которого выделяется около 5 мг нитроглицерина в сутки, нитродур и др. Данные формы нитроглицерина не являются базисными в лечении ИБС. Обычно они дополняют основное лечение, применяются после купирования ангинозных приступов с целью их предупреждения и наиболее показаны при стабильных формах стенокардии напряжения. При этом они иногда могут сочетаться с другими, пероральными формами нитроглицерина, дополняя друг друга.

Мазь «Нитро» 2%-ная содержит в 1 г 20 мг нитроглицерина. Наносится на кожу грудной клетки, чаще в прекардиальной области, или верхних конечностей. Количество мази подбирают эмпирически, измеряя длину мазевого стержня прилагаемой линейкой. После нанесения мази, участок кожи покрывают целофановой пленкой и закрепляют повязкой с лейкопластырем. Антиангинальный эффект начинается через 30-40 мин и длится в течение 2-5 ч.

Выпускаются иные формы нитроглицериновых мазей: «Нитрол», «Нитробид», «Миовин» и др. Действие их в принципе аналогично.

Все мазевые формы нитроглицерина, как и пластыри, дополняют базисное лечение стенокардии и других форм ИБС. Они могут сочетаться как с пероральными нитратами, так и с другими антиангинальными средствами.

В таблице ниже приведены основные данные по фармакокинетике нитратов.

Данные по фармакокинетике основных нитратов
нитраты

Нитроглицерин и его производные могут применяться для купирования различных спастических состояний, в том числе в органах желудочно-кишечного тракта, следовательно, и для купирования рефлекторных стенокардии.
Все препараты нитроглицерина могут сочетаться с антагонистами кальция и бета-адреноблокаторами.

Большинство противопоказаний к назначению нитратов являются относительными. Их следует осторожно назначать при артериальной гипотензии, гиповолемии, а также пациентам с пролапсом митрального клапана.

Противопоказания для применения нитроглицерина: выраженная гипотензия (САД менее 90 мм рт. ст. - абсолютное противопоказание), церебральные инсульты, повышенное внутричерепное давление, закрытоугольная форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением, обструктивная кардиомиопатия.

При отсутствии указанных противопоказаний при всех формах стенокардии нитроглицерин является препаратом выбора для купирования ангинозного приступа.

Побочные явления нитратов немногочисленны и обычно не приводят к непоправимым последствиям, однако иногда они могут создавать определенные проблемы.

В таблице ниже приводятся наиболее часто возникающие побочные явления и рекомендации по их коррекции.

Побочные явления при применении нитратов и их коррекция
побочные эффекты нитратов

Головная боль особенно часто появляется в начальном периоде лечения нитратами. При первом приеме нитратов она возникает у большинства больных, затем при регулярном приеме она чаще значительно уменьшается в своей выраженности, а иногда совсем проходит. Однако у небольшого числа пациентов даже при регулярном приеме нитратов интенсивность головной боли не уменьшается (как правило, у таких больных в анамнезе выявляются травмы головы). В подобных случаях иногда от приема нитратов приходится отказываться.

При купировании ангинозного приступа, особенно в домашних условиях или в лечебном учреждении, лечение, кроме нитроглицерина в указанных формах, может быть дополнено (но не заменено!) трансдермальными формами препарата, его пролонгированными формами, коррекцией АД, аналгетиками, седативными препаратами, другой патогенетической и симптоматической терапией. В дальнейшем проводится лечение, направленное на предупреждение ангинозных приступов, обязательна немедикаментозная, а если необходима и медикаментозная коррекция липидного обмена.

После затяжных, тяжелых приступов стенокардии рекомендуется обязательное электрокардиофафическое исследование для того, чтобы определить состояние коронарного кровообращения, оценить последствия приступа, определить дальнейшую лечебную тактику, чтобы не пропустить возможных в этих случаях осложнений, в том числе инфаркта миокарда.

- Читать далее "Мольсидомин для лечения стенокардии - особенности применения"

Оглавление темы "Лечение стенокардии":
  1. Пролонгированные формы нитроглицерина - сустак, нитрокор, нитро-тайм, эринит
  2. Ретардные формы нитроглицерина - изокет ретард, нитроглицерин ретард
  3. Кожные (трансдермальные) формы нитроглицерина - депонит, нитродерм
  4. Мольсидомин для лечения стенокардии - особенности применения
  5. Антагонисты кальция для лечения стенокардии - классификация
  6. Верапамил для лечения стенокардии - особенности применения
  7. Нифедипин для лечения стенокардии - особенности применения
  8. Никардипин и исрадипин для лечения стенокардии - особенности применения
  9. Нитрендипин, нимодипин и нисолдипин для лечения стенокардии - особенности применения
  10. Эффективность антагонистов кальция при стенокардии - побочные эффекты

Ждем ваших вопросов и рекомендаций: