В. К. Пиотровский (1988) и другие предлагают следующее простое правило для выбора периодичности приема препарата: при t1/2 менее 4 ч — 4 раза в день; от 4 до 8 ч — не менее 3 раз в день; более 8ч — 2 раза в день. Однако это правило неприменимо для пролонгированных лекарственных форм, для которых длительность пребывания препарата в крови определяется не периодом полувыведения, а продолжительностью поступления субстанции в кровоток из лекарственной формы.

Фармакокинетические исследования в комплексе с фармакодинамическими позволяют определить, существует ли количественная связь между концентрацией препарата в крови и его терапевтическим эффектом, а также опасностью возникновения побочных эффектов. В случае обнаружения такой связи становится возможным установление терапевтических границ концентрации препарата в крови. Поэтому требования к отбору комплексных исследований такие же, как и для фармакодинамических.

Известно, что при лечении ишемической болезни сердца антиангинальные лекарства приходится назначать длительно. В этой связи приобретает важное значение изучение фарма-кокинетики препарата как в начале лечения, так и во время его длительного приема, когда теоретически может наблюдаться ингибирование ферментов, метаболизирующих препарат, и ряд параметров фармакокинетики в силу этих причин может изменяться.

Нередко в лечении ишемической болезни сердца приходится прибегать к комбинированной терапии. Известно, что ряд препаратов может взаимодействовать как на стадии всасывания, так и распределения, а также выведения препарата. Например, известна конкуренция препаратов за белки плазмы крови, с которыми они связываются. Фармакологически же активной является несвязанная с белком фракция препарата. Конкуренция препаратов может иметь место в отношении индукции ферментов в печени, а также при канальцевой секреции в почках.

Фармакокинетические исследования помогают уточнить индивидуальные особенности метаболизма препарата в организме и его экскреции как под влиянием факторов внешней среды, так и вследствие генетических особенностей организма больного.

Фармакокинетика препаратов, по-видимому, зависит от биологических ритмов, в частности, ритмических изменений метаболизма и почечной экскреции препарата. Все это имеет прямое отношение к реализации потенциально возможного эффекта и побочного действия препаратов.

- Читать далее "Фармакокинетика нитроглицерина. Повышение чувствительности к нитроглицерину"