Современные трансдермальные нитраты. Выделение нитратов из трансдермальных препаратов

Трансдермальное средство другого типа состоит из водонерастворимой подложки с чашеобразным углублением в центре, заполненной желеобразной композицией, содержащей нитраты. Подложка покрыта слоем клея, а поверх слоя клея и углубления с композицией имеется защитное пленочное покрытие, удаляемое перед употреблением. Подложка изготовлена из этилцеллюлозной пленки, пластифицированной касторовым маслом; на подложку может быть нанесен дополнительно слой из изобутиленизопренового сополимера; влагоактивируемый клеевой слой, содержащий поливинилпирролидон, полиэтиленгликоль, добавки натурального каучука.
В качестве нитропрепаратов в такой конструкции могут использоваться нитроглицерин, изосорбид-5-моно-и динитраты, нитраты пентаэритрита.

Наибольшее распространение в настоящее время получили трансдермальные средства, разработанные тремя фирмами— «Ciba—Geigy» «Key» и «Seerle». Все три системы представляют собой пластыри различной конструкции, содержащие нитроглицерин. Указывается, что они обеспечивают терапевтическую концентрацию препарата в течение 24 ч. Пластыри отличаются площадью контакта, концентрацией препарата и рядом конструктивных особенностей.

Средство нитродерм состоит из непроницаемой для нитроглицерина основы в виде пленки, дублированной алюминиевой фольгой с углублением (резервуаром), в который помещена желеобразная композиция, содержащая нитроглицерин. Поверх резервуара находится микропористая мембрана из сополимера этилена с винилацетатом, проницаемая для нитроглицерина. На поверхность мембраны нанесен силиконовый нетоксичный клей для крепления на поверхность кожи пациента и внешний защитный удаляемый слой из полимерной пленки или силиконизированной бумаги. Система нитро-дю и нитродиск имеют принципиально те же элементы и отличаются от описанной некоторыми конструктивными особенностями покровных слоев и составом композиций, содержащих нитроглицерин.
Во избежание испарения нитроглицерина каждая дозированная форма герметично упакована в защитный конверт из алюминиевой фольги.

трансдермальные нитраты

Фармакокинетические характеристики трансдермальных терапевтических средств определяются двумя процессами: выходом лекарственного вещества из трансдермального средства и проникновением его через кожный покров во внутреннюю среду организма. Первый из двух процессов изучен в зависимости от самых разных факторов — конструкции средства, химической природы материала диффузионной мембраны, являющейся основным фактором, определяющим скорость выхода лекарственного препарата, концентрации препарата, содержащегося в матрице, и др. Для трансдермального средства в виде плоской системы процесс выхода лекарственного препарата подчиняется в общем виде закону Фика.

В реальных условиях на процесс выделения лекарственного вещества через мембрану оказывает влияние еще ряд факторов — наличие у поверхности мембраны гидродинамического диффузного слоя, изменение исходной концентрации в процессе выхода вещества и др.

Менее исследованы и зависят от многих случайных факторов кинетические характеристики процесса проникновения лекарственного препарата через кожный покров, что и обусловливает серьезное затруднение в создании математической модели общего механизма терапевтического действия трансдермальных систем.

- Читать далее "Лекарственные пленки. Преимущества лекарственных пленок"

Оглавление темы "Нитраты в кардиологии":
1. История применения нитратов. Нитраты в кардиологии
2. История нитроглицерина. Опыт применения нитроглицерина в кардиологии
3. Методы получения нитратов. Лекарственные формы нитратов
4. Таблетированные формы нитратов. Состав таблеток с нитратами
5. Добавки таблеток с нитратами. Пролонгированные формы нитратов
6. Матричные таблетки нитратов. Гранулированные формы нитратов
7. Трансдермальные формы нитратов. Клеевые формы кожных нитратов
8. Современные трансдермальные нитраты. Выделение нитратов из трансдермальных препаратов
9. Лекарственные пленки. Преимущества лекарственных пленок
10. Полимеры лекарственных пленок. Синтез основы лекарственных пленок

Ждем ваших вопросов и рекомендаций: