Добавки таблеток с нитратами. Пролонгированные формы нитратов

Путем сочетания гидрофильных и гидрофобных полимерных добавок, вводимых в состав таблеточной массы, создают различные пилюли и гранулы, содержащие нитраты, которые обладают продленным терапевтическим действием. Содержание таких добавок может составлять от 5 до 90% от массы таблетки. Как правило, в состав таких таблеток вводят и другие компоненты, регулирующие биодоступность и технологические свойства композиции.

Например, типичный состав таких таблеток включает поливинилпирролидон (мол. масса от 10 до 100 тыс.), полиэтиленгликоль (мол. масса 400—20 тыс.), эфиры целлюлозы, разрыхлители (крахмал, тальк), смачивающие агенты. Соотношение нитроглицерина и полимерной части смеси составляет от 1,5:1 до 1:10. Смесь в виде консистентной жидкости гомогенизируют в тихоходном смесителе и далее концентрируют путем удаления растворителя распылением или испарением в специальном аппарате — распылителе. После грануляции и сушки в псевдосжиженном слое из полученных гранул формуют таблетки или заполняют ими дозировочные капсулы.

Таблетированные формы нитратов, содержащих гидрофильные полимерные добавки и смеси гидрофильных и гидрофобных полимеров, разрушаются в желудочно-кишечном тракте под влиянием находящихся в нем жидких сред.

таблетки с нитратами

Изменение их состава и количества и ряд других причин приводят к довольно заметным колебаниям фармакокинетических показателей пероральных лекарственных форм, однако общую зависимость процесса высвобождения лекарственного препарата из биоразрушаемых таблеток от характеристик полимерной матрицы удалось установить. Показано, в частности, что определяющее влияние на процесс выделения препарата из таких таблеток оказывает содержание в них полимеров — носителей и их физико-химические свойства.

Р/Р0=ехр.(— Dt+a),где Р — количество матрицы, не разложившейся за время t; Ро — начальная масса матрицы; D — константа разрушения; а — параметр, характеризующий степень растворимости единицы массы полимера в единице объема жидкости желудочно-кишечного тракта. На скорость высвобождения лекарственного вещества может также оказывать существенное влияние его соотношение с полимерной матрицей, форма и пористость таблеток, наличие оболочки на таблетке и др.

Для регулирования физической структуры таблеток и зависящей от нее биодоступности лекарственной формы в состав таблеток вводят быстрорастворимые добавки — NaCl, лактозу, полиэтиленгликоль, регулируют степень измельчения компонентов и давление прессования.

В последние годы интенсивно разрабатывают лекарственные средства с выраженным пролонгированным действием. В производстве таблетированных форм развитие этого направления привело к созданию так называемых матричных таблеток длительного действия, основу которых составляют биоинертные полимеры, создающие непрерывную сетчатую структуру (матрицу) с равномерно распределенными в ней лекарственными препаратами.

- Читать далее "Матричные таблетки нитратов. Гранулированные формы нитратов"

Оглавление темы "Нитраты в кардиологии":
1. История применения нитратов. Нитраты в кардиологии
2. История нитроглицерина. Опыт применения нитроглицерина в кардиологии
3. Методы получения нитратов. Лекарственные формы нитратов
4. Таблетированные формы нитратов. Состав таблеток с нитратами
5. Добавки таблеток с нитратами. Пролонгированные формы нитратов
6. Матричные таблетки нитратов. Гранулированные формы нитратов
7. Трансдермальные формы нитратов. Клеевые формы кожных нитратов
8. Современные трансдермальные нитраты. Выделение нитратов из трансдермальных препаратов
9. Лекарственные пленки. Преимущества лекарственных пленок
10. Полимеры лекарственных пленок. Синтез основы лекарственных пленок

Ждем ваших вопросов и рекомендаций: