Таблетированные формы нитратов. Состав таблеток с нитратами

В состав большинства таблетированных форм, содержащих нитраты для сублингвального применения входят, помимо основного препарата, различные добавки — связующие, разрыхлители, инертные разбавители, скользящие вещества и некоторые другие. Наиболее широко в производстве таких пилюль, гранул и таблеток используются крахмал, лактоза, сахарная пудра, микрокристаллическая целлюлоза, тальк, стеарат кальция, полиоксиэтиленгликоль и др.

Существенно улучшить свойства обычных таблеток и пилюль удалось с использованием в их производстве ряда синтетических полимеров, которые в настоящее время входят практически во все виды таблетированных форм в качестве связующих, пластификаторов, защитных оболочек, пролонгаторов и регуляторов скорости высвобождения препарата.

Роль синтетических полимеров в фармации в последние годы быстро возрастает. Если 20—30 лет назад в производстве лекарственных средств находили применение преимущественно природные и реже искусственные полимеры — желатин, крахмал, дестран, производные целлюлозы, то в настоящее время более широко внедряются синтетические высокомолекулярные соединения, применяемые в качестве компонентов лекарственных средств — основ защитных и лечебных мазей, лекарственных пленок, наполнителей и связующих для таблеток, оболочек для микрокапсулированных препаратов, стабилизаторов и эмульгаторов. Полимеры этой группы придают лекарственным средствам ряд важных функциональных качеств: регулируют устойчивость к средам организма, скорость растворения в них, повышают стабильность при хранении и др.
В производстве таблеток широкое применение находят производные целлюлозы, поливиниловый спирт, поливинилпирролидон, полиэтиленоксид.

таблетированные формы нитратов

Широкий круг полимеров применяют при выпуске микрокапсулированных лекарственных препаратов — производные целлюлозы, поливиниловый спирт, поливинилацетат, поливинилхлорид и др. Выбор химической природы полимера и его молекулярной массы обусловливается целевым назначением препарата с учетом необходимости обеспечения функциональных характеристик и особенностей технологии.

Применение разнообразных синтетических полимеров в производстве таблетированных форм нитратов дало возможность в широких пределах изменять их функциональные свойства и в первую очередь — биодоступность, получая как быстрораспадающиеся таблетки, так и с пролонгированным действием. Наибольшее распространение получили таблетки, содержащие гидрофильные, гидрофобные и инертные полимеры и их смеси. В качестве гидрофильных полимеров используют производные целлюлозы — оксипропил-, оксипропилметил- и оксиэтилметилцеллюлозу, альгиновую кислоту, полимеры акриловой кислоты, поливинилпирролидон. К гидрофобным полимерам относятся воскоподобные полимеры, синтетические моно-, ди- и триглицериды, эфиры стеариновой, пальмитиновой и других жирных кислот, гидрированные растительные масла, производные высших спиртов. В группу инертных полимеров, применяемых в фармации, входят полиэтилен, поливинилхлорид, сополимер винилацета-та и винилхлорида, этилцеллюлоза, микрокристаллическая целлюлоза.

Использование в составе таблеток гидрофильных сополимеров позволяет получать быстрораспадающиеся составы, используемые для купирования приступов стенокардии. Устойчивость таких таблеток в процессе хранения за счет присутствия в их составе гидрофильных полимеров заметно улучшается. Сообщается, например, о быстрораспадающихся таблетках с нитроглицерином, содержащих поливинилпирролидон и сохраняющих при открытом доступе воздуха до 90% нитроглицерина после 3 лет хранения (без него через год хранения потери нитроглицерина составляют 60%).

- Читать далее "Добавки таблеток с нитратами. Пролонгированные формы нитратов"

Оглавление темы "Нитраты в кардиологии":
1. История применения нитратов. Нитраты в кардиологии
2. История нитроглицерина. Опыт применения нитроглицерина в кардиологии
3. Методы получения нитратов. Лекарственные формы нитратов
4. Таблетированные формы нитратов. Состав таблеток с нитратами
5. Добавки таблеток с нитратами. Пролонгированные формы нитратов
6. Матричные таблетки нитратов. Гранулированные формы нитратов
7. Трансдермальные формы нитратов. Клеевые формы кожных нитратов
8. Современные трансдермальные нитраты. Выделение нитратов из трансдермальных препаратов
9. Лекарственные пленки. Преимущества лекарственных пленок
10. Полимеры лекарственных пленок. Синтез основы лекарственных пленок

Ждем ваших вопросов и рекомендаций: